Risperidon

Hvorfor skjulte grådige apotek 39 midler kraftigere enn Exoderil? Det viste seg å være et tykt sovjet.

Aktivt stoff

analoger

Selv den dødeligste leveren blir renset med dette middelet.!

Kardiolog: "Ikke ødelegg hjertet ditt med piller! Drikk en enkel kopp om natten."

Elena Malysheva: "Oculists var tause om det! En enkel måte å gjenvinne 100% syn på noen få dager."

Internasjonalt navn

Gruppetilhørighet

Doseringsform

farmakologisk effekt

Et antipsykotisk middel (nevroleptikum), et benzisoksazolderivat; har også en beroligende, antiemetisk og hypotermisk effekt. Selektiv antagonist av serotonin 5-HT2- og dopamin D2-reseptorer, den binder også til alfa-adrenerge reseptorer og med litt lavere affinitet med H1-histaminergiske og alfa2-adrenerge reseptorer. Har ingen tropisme for kolinerge reseptorer.

Den antipsykotiske effekten skyldes blokkering av dopamin D2-reseptorer i mesolimbiske og mesokortikale systemer. Den beroligende effekten skyldes blokkering av adrenerge reseptorer av retikulær dannelse av hjernestammen; antiemetisk handling - blokkering av dopamin D2-reseptorer i triggersonen til oppkastssenteret; hypotermisk handling - blokade av dopaminreseptorer i hypothalamus.

Undertrykker produktive symptomer (vrangforestillinger, hallusinasjoner, aggressivitet), automatisme. Det forårsaker mindre undertrykkelse av motorisk aktivitet og induserer i mindre grad katalepsi enn klassiske antipsykotiske medisiner (nevroleptika). Balansert sentral antagonisme mot serotonin og dopamin kan redusere tendensen til ekstrapyramidale bivirkninger og utvide den terapeutiske effekten av stoffet til å dekke de negative og affektive symptomene på schizofreni..

Kan indusere en doseavhengig økning i plasma-prolaktinkonsentrasjonen.

Et antipsykotisk middel (nevroleptikum), et benzisoksazolderivat; har også en beroligende, antiemetisk og hypotermisk effekt. Selektiv monoaminerg antagonist, har en høy tropisme for serotonergiske 5-HT2 og dopaminergiske D2-reseptorer, binder også til alfa-adrenerge reseptorer og, med litt mindre affinitet, til H1-histaminergiske og alfa2-adrenerge reseptorer. Har ingen tropisme for kolinerge reseptorer. Den antipsykotiske effekten skyldes blokkering av dopamin D2-reseptorer i mesolimbiske og mesokortikale systemer. Den beroligende effekten skyldes blokkering av adrenerge reseptorer av retikulær dannelse av hjernestammen; antiemetisk handling - blokkering av dopamin D2-reseptorer i triggersonen til oppkastssenteret; hypotermisk handling - blokade av dopaminreseptorer i hypothalamus. Undertrykker produktive symptomer (vrangforestillinger, hallusinasjoner, aggressivitet), automatisme, reduserer følelsen av frykt. Det forårsaker mindre undertrykkelse av motorisk aktivitet og induserer katalepsi i mindre grad enn klassiske antipsykotika. Balansert sentral antagonisme mot serotonin og dopamin kan redusere tilbøyeligheten for ekstrapyramidale bivirkninger og utvide den terapeutiske effekten av medikamentet til å dekke de negative og affektive symptomene på schizofreni. Kan indusere en doseavhengig økning i plasma-prolaktinkonsentrasjonen.

Absorpsjon - raskt og komplett (mat påvirker ikke absorpsjonens fullstendighet og hastighet). TCmax - 1-2 timer. Css risperidon i kroppen hos de fleste pasienter oppnås innen 1 dag, 9-hydroxy-risperidon - 4-5 dager. Plasmakonsentrasjoner av risperidon er proporsjonale med dosen av medikamentet (innenfor den terapeutiske dosen). Den distribueres raskt, trenger inn i sentralnervesystemet, morsmelk. Distribusjonsvolumet er 1-2 l / kg. Forbindelsen med proteiner (med alfa-glykoprotein og albumin) - 88%, 9-hydroksy-risperidon - med 77%. Det metaboliseres av cytokrom P-450 CYP2D6-enzymet til den aktive metabolitten - 9-hydroksy-risperidon (risperidon og 9-hydroxy-risperidon utgjør den aktive antipsykotiske fraksjon). Dr. den metabolske veien er N-dealkylering. T1 / 2 av risperidon - 3 timer, T1 / 2 av 9-hydroksy-risperidon og aktiv antipsykotisk fraksjon - 24 timer. Det skilles ut av nyrene (70%, hvorav 35-45% er i form av en farmakologisk aktiv fraksjon) og med galle (14%)... Med en enkelt dose er det høye nivåer av aktive plasmakonsentrasjoner og langsom eliminering hos eldre pasienter og hos pasienter med nyreinsuffisiens..

Schizofreni (akutte og kroniske) og andre psykotiske tilstander med en overvekt av produktive symptomer (vrangforestillinger, hallusinasjoner, aggressivitet), negative symptomer (dårlig tale, emosjonell og sosial løsrivelse). Humørsykdommer ved forskjellige psykiske sykdommer. Atferdsforstyrrelser hos pasienter med demens med symptomer på aggressivitet (utbrudd av sinne, fysisk vold), nedsatt aktivitet (agitasjon, delirium) eller psykotiske symptomer. Som et middel til hjelpeterapi (som en stemningsstabilisator), er atferdsforstyrrelser hos barn, ungdommer og voksne pasienter med et intellektuelt nivå under gjennomsnittet eller psykisk utviklingshemming, i tilfeller der destruktiv atferd (aggressivitet, impulsivitet, autoaggresjon) er ledende i det kliniske bildet av sykdommen..

indikasjoner

Akutt og kronisk schizofreni og andre psykotiske tilstander med en overvekt av produktive og negative symptomer.

Affektive lidelser ved forskjellige psykiske sykdommer.

Atferdsforstyrrelser hos pasienter med demens med symptomer på aggressivitet (utbrudd, fysisk vold), med nedsatt aktivitet (agitasjon, delirium) eller psykotiske symptomer..

Atferdsforstyrrelser hos ungdom fra 15 år og voksne pasienter med redusert intelligens eller mental utviklingshemning, i tilfeller der destruktiv atferd (aggressivitet, impulsivitet, autoaggresjon) er ledende i det kliniske bildet av sykdommen..

Som en humørstabilisator (som adjuvant terapi) i behandlingen av mani ved bipolar lidelse.

Kontra

Bivirkninger

Fra nervesystemet: søvnløshet, uro, angst, hodepine, sjelden - døsighet, økt utmattethet, svimmelhet, nedsatt konsentrasjonsevne, uskarp visuell persepsjon, sjelden - ekstrapyramidale symptomer (skjelving, stivhet, hypersalivasjon, bradykinesi, akathisia, akutt ), mani eller hypomani.

Hos schizofrene pasienter, hypervolemi (på grunn av enten polydipsi eller syndrom med utilstrekkelig sekresjon av ADH), tardiv dyskinesi (ufrivillige rytmiske bevegelser, hovedsakelig i tungen og / eller ansiktet), nevroleptisk malignt syndrom (hypertermi, muskelstivhet, ustabilitet av autonome funksjoner, nedsatt bevissthet og økt aktivitet CPK), termoreguleringsforstyrrelser, epileptiske anfall.

Fra fordøyelsessystemet: forstoppelse, dyspepsi, kvalme eller oppkast, magesmerter, økt aktivitet av "lever" transaminaser, tørrhet i munnslimhinnen, hypo- eller hypersalivering, anoreksi.

Fra CVS: sjelden - ortostatisk hypotensjon, refleks takykardi eller økt blodtrykk, hjerneslag (hos eldre med disponerende faktorer).

Fra siden av hematopoietiske organer: nøytropeni, trombocytopeni.

Fra det endokrine systemet: galaktoré, gynekomasti, menstruasjonsregelmessigheter, amenoré, økning eller reduksjon i kroppsvekt, hyperglykemi eller forverring av eksisterende diabetes mellitus.

Fra kjønnsorganet: priapism, erektil dysfunksjon, ejakulasjonsforstyrrelser, anorgasmia, urininkontinens.

Allergiske reaksjoner: rhinitt, utslett, angioødem, lysfølsomhet.

Fra huden: tørr hud, hyperpigmentering, kløe, seborrhea.

Påføring og dosering

Inne er voksne og barn over 15 år - 1 eller 2 ganger om dagen.

Startdosen er 2 mg / dag. På dag 2 - opptil 4 mg / dag. Fra dette tidspunktet kan dosen enten holdes den samme, eller om nødvendig justeres individuelt i området 4-6 mg / dag.

Doser over 10 mg / dag har ikke vist seg å være mer effektive enn lavere doser og kan forårsake ekstrapyramidale symptomer. Maksimal dose er 16 mg / dag.

Eldre pasienter og med sykdommer i lever og nyrer: startdosen er 0,5 mg 2 ganger om dagen. Dosen kan økes individuelt til 1-2 mg 2 ganger om dagen.

Atferdsforstyrrelser hos pasienter med demens: startdose - 0,25 mg 2 ganger om dagen. Doseøkning - 0,25 mg 2 ganger om dagen, ikke mer enn annenhver dag. Den optimale dosen er 0,5 mg 2 ganger om dagen (noen pasienter blir vist å ta 1 mg 2 ganger om dagen). Når du har oppnådd den optimale dosen, kan den tas en gang om dagen..

Bipolare lidelser i mani: startdosen er 2 mg / dag for 1 dose. Doseøkning (med 2 mg / dag) - ikke mer enn annenhver dag. Den optimale dosen er 2-6 mg / dag.

Atferdsforstyrrelser hos pasienter med psykisk utviklingshemning eller med dominans av destruktive tendenser i det kliniske bildet. Pasienter som veier 50 kg eller mer: startdose - 0,5 mg en gang om dagen. Doseøkning - med 0,5 mg / dag, ikke oftere enn annenhver dag. Den optimale dosen er 1 mg / dag.

Pasienter som veier mindre enn 50 kg: startdose - 0,25 mg en gang om dagen. Doseøkning - med 0,25 mg / dag, ikke oftere enn annenhver dag. Den optimale dosen er 0,5 mg / dag.

Det anbefales å halvere både startdosen og påfølgende doseøkning hos eldre pasienter og hos pasienter med nyre- eller leverinsuffisiens..

spesielle instruksjoner

Ved schizofreni, i begynnelsen av behandlingen med risperidon, anbefales det å gradvis trekke den forrige behandlingen, hvis den er klinisk begrunnet. Hvis pasienter blir overført fra terapi med depotformer av antipsykotiske medisiner, anbefales det å begynne å ta det i stedet for neste planlagte injeksjon.

Risikoen for å utvikle mani eller hypomani kan reduseres betydelig ved å bruke lave doser eller øke dem gradvis.

Hvis ortostatisk hypotensjon oppstår, spesielt i den første perioden med valg av dose, bør dosereduksjon vurderes. Hos pasienter med CVS-sykdommer, så vel som med dehydrering, hypovolemia eller cerebrovaskulære lidelser, bør dosen økes gradvis.

Hvis det oppstår tegn og symptomer på tardiv dyskinesi, bør du vurdere å avslutte alle antipsykotiske medisiner; nevroleptisk malignt syndrom - det er nødvendig å avbryte alle antipsykotiske medisiner, inkludert risperidon.

Når karbamazepin og andre indusere av "leverenzymer" kanselleres, bør dosen av risperidon reduseres.

Pasienter bør rådes til å avstå fra overspising på grunn av potensialet for vektøkning.

I behandlingsperioden må forsiktighet tas når du kjører kjøretøy og driver med andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner..

Hvis ortostatisk hypotensjon oppstår, spesielt i den første perioden med valg av dose, bør dosereduksjon vurderes. Hos pasienter med CVS-sykdommer, så vel som med dehydrering, hypovolemia eller cerebrovaskulære lidelser, bør dosen økes gradvis, i henhold til anbefalingene. Hvis det oppstår tegn og symptomer på tardiv dyskinesi - bør det tas hensyn til uttak av alle antipsykotiske medisiner, nevroleptisk malignt syndrom - alle antipsykotiske medisiner, inkludert risperidon, må trekkes tilbake. Når karbamazepin og andre indusere av 'lever' enzymer kanselleres, bør dosen av risperidon reduseres. Det anbefales å halvere både startdosen og påfølgende doseøkning hos eldre pasienter og hos pasienter med nyre- eller leverinsuffisiens. Pasienter bør rådes til å avstå fra overspising på grunn av muligheten for å øke kroppsvekten. Det finnes ingen data om bruk hos barn under 5 år, det tolereres godt av eldre pasienter. Under behandlingen er det nødvendig å avstå fra å delta i potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

Interaksjon

Reduserer effektiviteten av levodopa og andre dopaminagonister.

Fenotiaziner, trisykliske antidepressiva og betablokkere øker plasmakonsentrasjonen (påvirker ikke konsentrasjonen av den aktive antipsykotiske fraksjonen).

Med samtidig administrering av karbamazepin og andre indusere av "leverenzymer" er det en reduksjon i konsentrasjonen av den aktive antipsykotiske fraksjonen i plasma.

Clozapin reduserer klarering av risperidon.

Etanol, medisiner, CNS-depressiva - additiv undertrykkelse av CNS-funksjon.

Antihypertensive medisiner øker alvorlighetsgraden av reduksjonen i blodtrykk mot bakgrunnen av risperidon.

Fluoksetin kan øke plasmakonsentrasjonen av risperidon (i mindre grad den aktive antipsykotiske fraksjonen).

Reduserer effektiviteten av levodopa og andre dopaminagonister. Fenotiaziner, trisykliske antidepressiva og betablokkere øker plasmakonsentrasjonen (påvirker ikke konsentrasjonen av den aktive antipsykotiske fraksjonen). Fluoksetin kan øke plasmakonsentrasjonen av risperidon, men i mindre grad konsentrasjonen av den aktive antipsykotiske fraksjonen. Med samtidig administrering av karbamazepin og andre indusere av 'leverenzymer' bemerkes en reduksjon i konsentrasjonen av den aktive antipsykotiske fraksjonen i plasma..

risperidon

Risperidone: instruksjoner for bruk og anmeldelser

Latinsk navn: Risperidone

ATX-kode: N05AX08

Aktiv ingrediens: Risperidone (Risperidone)

Produsent: Ozone LLC (Russland), Atoll LLC (Russland), Aurobindo Pharma, Ltd. (India), Kanonpharma-produksjon ZAO (Russland), North Star (Russland), Berezovsky farmasøytiske anlegg (Russland)

Beskrivelse og fotooppdatering: 22/10/2018

Prisene i apotek: fra 113 rubler.

Risperidon - et medikament med en antipsykotisk effekt.

Slipp form og sammensetning

Doseringsformer av Risperidon:

  • filmdrasjerte tabletter: kapselformet, bikonveks, gravering "A" på den ene siden, risiko og gravering på den andre (avhengig av dose); 0,5 mg - grønn, gravert på den andre siden "50"; 1 mg - hvit, inngravert på den andre siden "51"; 2 mg - lys oransje, inngravert på andre siden "52"; 3 mg - gul, inngravert på den andre siden "53"; 4 mg - grønn, gravert på den andre siden "54"; 6 mg - hvit, inngravert på den andre siden "55"; formen på tabletter og sammensetningen av hjelpekomponenter fra forskjellige produsenter kan variere (5, 10, 15, 20 eller 30 stk. i blemmer, i en pappeske 1-6, 10 pakker; i polymerbokser på 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90 eller 100 stk., I en pappeske 1 boks);
  • oral løsning: fargeløs, gjennomsiktig, har en svak karakteristisk lukt (i hetteglass på 30 eller 100 ml, i en pappeske 1 flaske komplett med doseringssprøyte).

Sammensetningen av kjernen av en tablett:

  • aktiv ingrediens: risperidon - 0,5, 1, 2, 3, 4, 6 mg;
  • tilleggskomponenter (0,5 / 1/2/3/4/6 mg): laktosemonohydrat - 59,5 / 59/118/177/236/234 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 38,75 / 38,75 / 77,5 / 116,25 / 155/155 mg; kolloidalt silisiumdioksyd - 0,5 / 0,5 / 1 / 1,5 / 2/2 mg; magnesiumstearat - 0,75 / 0,75 / 1,5 / 2,25 / 3/3 mg.

Sammensetningen av skallet til en tablett:

  • 0,5 / 4 mg: Opadry green 03B51373 (hypromellose-6cP - 62,5%; titandioxide - 26,4%; macrogol - 6,25%; kinolin gul fargestoff - 4%; indigo carmin - 0,85%) - 3,58 / 14,29 mg;
  • 1/6 mg: Opadry hvit Y-1-7000 (hypromellose-5cP - 62,5%; titandioksyd - 31,25%; makrogol - 6,25%) - 3,57 / 14,29 mg;
  • 2 mg: Opadry orange 03B53576 (hypromellose-6cP - 62,5%; titandioksyd - 29,704%; makrogol - 6,25%; fargestoff jernoksyd rød - 0,35%; fargestoff jernoksyd gul - 1,144%; fargestoff jernoksid svart - 0,042%) - 7,14 mg;
  • 3 mg: Opadry gul 03B52852 (hypromellose-6cP - 62,5%; titandioksyd - 28,75%; makrogol - 6,25%; kinolin gul fargestoff - 2,5%) - 10,71 mg.

Sammensetning av 1 ml løsning:

  • aktiv ingrediens: risperidon - 1 mg;
  • tilleggskomponenter: natriumbenzoat - 2,36 mg; vinsyre - 7,5 mg; natriumhydroksyd - opp til pH 3 + 0,2; vann - opptil 1 ml.

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Risperidon er en av de selektive monoaminergiske antagonistene med høy affinitet for serotonerg 5-HT2 og dopaminerg D2-reseptorer. Stoffet binder seg også til α1-adrenerge reseptorer og litt svakere - med α2-adrenerg og H1-histaminergiske reseptorer. Inneholder ikke tropisitet for kolinerge reseptorer.

Hovedeffektene av stoffet:

  • antipsykotisk: takket være D-blokkering2-dopaminergiske reseptorer i det mesokortiske / mesolimbiske systemet;
  • hypotermisk: på grunn av blokkering av dopaminreseptorer i hypothalamus;
  • antiemetisk: på grunn av blokade av dopamin D2-reseptorer i triggersonen til oppkastssenteret;
  • beroligende middel: på grunn av blokkering av adrenerge reseptorer i retikulær dannelse av hjernestammen.

Risperidon bidrar til å redusere de produktive symptomene på schizofreni (manifestert i form av delirium, hallusinasjoner), automatisme, aggressivitet. Under terapi observeres mindre undertrykkelse av motorisk aktivitet og katalepsi induseres i mindre grad enn ved terapi med klassisk antipsykotika..

Balansert sentral antagonisme mot dopamin og serotonin fører til en reduksjon i tilbøyeligheten til ekstrapyramidale bivirkninger og en utvidelse av den terapeutiske effekten av medikamentet for å dekke de affektive / negative symptomene på schizofreni.

farmakokinetikk

Etter oral administrering oppstår fullstendig absorpsjon, den maksimale konsentrasjonen i blodplasmaet oppnås etter 1-2 timer. Matinntak påvirker ikke absorpsjonen av stoffet. Absolutt biotilgjengelighet av risperidon - 70%.

Stoffet distribueres raskt i kroppen. Distribusjonsvolumet er fra 1 til 2 l / kg. I plasma binder det seg til albumin og alfa1-glykoprotein. Risperidon er 90% bundet til plasmaproteiner, 9-hydroksyrisperidon (den viktigste aktive metabolitten av risperidon) - med 77%.

Hos de fleste pasienter oppnås likevektskonsentrasjonen av risperidon i kroppen innen 24 timer, 9-hydroksyrisperidon - etter 4-5 dager. Plasmakonsentrasjonen av Risperidon i blodet er proporsjonal med den mottatte dosen (innenfor den terapeutiske dosen).

Metabolisert av cytokrom P-isoenzym450 CYP2D6 til 9-hydroksyrisperidon (har farmakologisk virkning som ligner risperidon). Risperidon og 9-hydroxyrisperidon er den aktive antipsykotiske fraksjonen. Isoenzymet CYP2D6 gjennomgår genetisk polymorfisme. Ved intensiv metabolisme av isoenzymet CYP2D6, omdannes risperidon raskt til 9-hydroksyrisperidon, mens med en svak metabolisme skjer denne transformasjonen mye saktere. Pasienter med intensiv metabolisme har en lavere konsentrasjon av stoffet og en høyere konsentrasjon av hovedmetabolitten enn pasienter med en svak metabolisme, mens etter å ha tatt en / flere doser, er den totale farmakokinetikken til den aktive antipsykotiske fraksjonen hos pasienter med en svak og intensiv metabolisme av CYP2D6 lik.

En annen metabolsk vei for risperidon er N-dealkylering. Generelt hemmer stoffet i klinisk signifikante konsentrasjoner ikke metabolismen av medikamenter som gjennomgår biotransformasjon av isoenzymer i cytokrom P-systemet.450, inkludert CYP 2E1, CYP 2c8 / 9/10, CYP 2D6, CYP 1A2, CYP 2A6, CYP ZA5 og CYP 3A4.

Hos pasienter med psykose etter oral administrasjon er halveringstiden (T1/2) risperidon er omtrent 3 timer, den viktigste metabolitten og aktiv antipsykotisk fraksjon - 24 timer.

70% av dosen etter en uke med innleggelse skilles ut i urinen, 14% i avføringen. I urin utgjør risperidon og den viktigste metabolitten 35–45% av dosen. Resten er inaktive metabolitter.

Plasmakonsentrasjonen av risperidon er direkte proporsjonal med dosen mottatt i det terapeutiske doseområdet.

Plasmakonsentrasjonen av den aktive antipsykotiske fraksjonen hos eldre pasienter etter en enkelt dose er gjennomsnittlig 43% høyere, T1/2 varer 38% lenger og bakkeklaringen reduseres med 30%. Ved moderat / alvorlig nedsatt nyrefunksjon observeres en økning i plasmakonsentrasjon og en reduksjon i clearance av den aktive antipsykotiske fraksjon med et gjennomsnitt på 60%.

Ved nedsatt leverfunksjon endres ikke plasmakonsentrasjonene av risperidon, men det er en økning i gjennomsnittlig konsentrasjon av den frie fraksjonen i blodplasma med 35%.

Indikasjoner for bruk

  • schizofreni;
  • maniske episoder assosiert med alvorlig / moderat bipolar lidelse;
  • vedvarende aggresjon hos pasienter med demens, som er forårsaket av moderat / alvorlig Alzheimers sykdom, ikke mulig for ikke-farmakologiske korreksjonsmetoder i tilfeller der det er mulighet for at pasienten skader seg selv / andre (kort terapi opp til 6 uker);
  • ustanselig aggresjon i strukturen til atferdsforstyrrelser hos barn over 5 år med psykisk utviklingshemning, som er diagnostisert i samsvar med DSM-IV, der medikamentell behandling er indikert på grunn av alvorlighetsgraden av aggresjon / annen destruktiv oppførsel; farmakologisk behandling bør være del av et bredere program som inkluderer pedagogiske og psykososiale aktiviteter; Risperidon kan bli foreskrevet av en spesialist i pediatrisk nevrologi, barne- og ungdomspsykiatri, eller av en lege som er kjent med behandlingen av atferdsforstyrrelser hos barn og unge (kort symptomatisk behandling opp til 6 uker);
  • demens (atferdsforstyrrelsesbehandling) (løsning).

Kontra

  • syndrom av glukose-galaktose malabsorpsjon, laktasemangel, galaktosemi (tabletter);
  • opp til 5 år (behandling av ustanselig aggresjon i atferdsforstyrrelser hos barn med psykisk utviklingshemming);
  • alder opp til 10 år (terapi av maniske episoder i strukturen av bipolar lidelse) (løsning);
  • alder opp til 13 år (schizofreni terapi) (løsning);
  • opp til 18 år (behandling av schizofreni og maniske episoder i strukturen av bipolar lidelse) (tabletter);
  • amming periode;
  • individuell intoleranse mot stoffets komponenter.

Relativ (Risperidon er foreskrevet med forsiktighet og under medisinsk tilsyn):

  • kronisk hjertesvikt, hjerteinfarkt, ledningsforstyrrelser i hjertemuskelen og andre sykdommer i hjerte- og karsystemet;
  • hypovolemia og dehydrering;
  • Parkinsons sykdom;
  • forstyrrelser i cerebral sirkulasjon;
  • kramper og epilepsi, inkludert en belastet historie;
  • alvorlig nedsatt lever / nyre;
  • overforbruk av medikamenter / medikamentavhengighet;
  • tilfeller av akutt overdosering av medikamenter;
  • Reyes syndrom;
  • forhold som disponerer for utseendet til takykardi som pirouette (elektrolyttubalanse, bradykardi, kombinasjonsbehandling med medisiner som forlenger QT-intervallet);
  • kombinasjonsbehandling med furosemid;
  • tromboflebitis (tabletter);
  • tilstedeværelsen av risikofaktorer for utvikling av tromboembolisme i venene kar (løsning);
  • hyperglykemi;
  • tarmobstruksjon;
  • hjernesvulst;
  • diffus Lewy kroppssykdom (løsning);
  • kombinasjon med andre sentraltvirkende medisiner (løsning);
  • svangerskap;
  • alderdom (i behandling av maniske episoder i strukturen av bipolar lidelse) (piller);
  • alderdom med demens.

Bruksanvisning for Risperidone: metode og dosering

Risperidon tas oralt. Matinntak har ingen innvirkning på effektiviteten.

schizofreni

For voksne kan legemidlet administreres 1 eller 2 ganger om dagen..

Den første daglige dosen er 2 mg. Den andre dagen blir dosen doblet. I fremtiden brukes Risperidon i denne dosen, eller behandlingen blir individuelt justert.

I de fleste tilfeller anses 4-6 mg daglig som optimal. I noen tilfeller kan lavere dose øke og lavere start- og vedlikeholdsdoser være berettiget.

Å ta mer enn 10 mg Risperidon per dag øker ikke effektiviteten, mens risikoen for ekstrapyramidale symptomer øker. Maksimal tillatt daglig dose er 16 mg.

For eldre pasienter er Risperidon foreskrevet 0,5 mg 2 ganger om dagen. Om nødvendig er en trinnvis økning (med 0,5 mg) mulig til en daglig dose på 2-4 mg er oppnådd.

For ungdommer fra 13 år kan medisinen i form av en oppløsning foreskrives 0,5 mg en gang om dagen (om morgenen eller kvelden). Med god toleranse (ikke tidligere enn 24 timer), kan dosen økes med 0,5–1 mg per dag til anbefalt dose (3 mg per dag). Den maksimale tillatte daglige dosen for denne gruppen av pasienter er 6 mg.

Ved vedvarende døsighet, anbefales det å bruke en redusert dose Risperidon (1/2 døgndose i 2 delte doser).

Maniske episoder i strukturen for bipolar lidelse

Den anbefalte startdosen for voksne er 2 mg en gang om dagen. Om nødvendig kan dosen økes med 1 mg etter 24 timer. Det optimale området for de fleste pasienter er 1 til 6 mg per dag. Evaluering av hensiktsmessigheten av fortsatt behandling bør utføres med jevne mellomrom.

Startdosen for eldre pasienter er 0,5 mg 2 ganger om dagen. Om nødvendig er det mulig å øke en enkelt dose med 0,5 mg til den optimale dosen er nådd (som regel 2 ganger om dagen, 1-2 mg). Opplevelsen av å bruke Risperidon i denne gruppen av pasienter er begrenset, derfor krever terapi forsiktighet.

For barn fra 10 år er medisinen i form av en løsning foreskrevet 0,5 mg en gang om dagen (om morgenen eller kvelden). Ikke tidligere enn 24 timer senere kan dosen økes med 0,5–1 mg per dag. Med god toleranse brukes stoffet med 1–2,5 mg per dag. Det optimale området for de fleste pasienter er 0,5 til 6 mg (maksimalt) per dag.

Ved vedvarende døsighet, anbefales det å bruke en redusert dose Risperidon (1/2 døgndose i 2 delte doser).

Vedvarende aggresjon hos personer med Alzheimers demens

Den anbefalte startdosen er 2 ganger om dagen (om morgenen og kvelden), 0,25 mg. Ikke mer enn 1 gang per dag, kan en enkelt dose økes med 0,25 mg.

I de fleste tilfeller er en enkelt dose på 0,5 mg optimal, men noen ganger må den økes til 1 mg.

Risperidon skal ikke gis på mer enn 6 uker. I løpet av bruken er det nødvendig å vurdere muligheten for terapi..

Vedvarende aggresjon i strukturen for atferdsforstyrrelse hos barn med psykisk utviklingshemning over 5 år

Anbefalt doseringsregime:

  • vekt fra 50 kg: startdose - 0,5 mg en gang om dagen. Ikke mer enn 1 gang per dag, kan dosen økes med 0,5 mg. Det tillatte doseområdet er 0,5–1,5 mg;
  • vekt opp til 50 kg: startdose - 0,25 mg en gang om dagen. Ikke mer enn 1 gang per dag, kan dosen økes med 0,25 mg. Akseptabelt doseområde - 0,25-0,75 mg.

Risperidon er vanligvis foreskrevet i løpet av opptil 6 uker. I løpet av et langt kurs er det nødvendig med konstant medisinsk tilsyn. I løpet av perioden med inntak av stoffet er det nødvendig å vurdere muligheten for terapi.

Demens (atferdsforstyrrelse terapi)

Den anbefalte startdosen med oral løsning er 0,25 mg 2 ganger om dagen. Ikke oftere enn annenhver dag kan en enkelt dose økes med 0,25 mg. I de fleste tilfeller er denne dosen optimal, men noen ganger foreskrives Risperidone 1 mg 2 ganger om dagen..

Etter forbedring av pasientens tilstand, kan de overføres til å ta stoffet en gang om dagen..

Funksjoner av stoffet

I nærvær av nyre- / leversykdom foreskrives Risperidon med forsiktighet i en redusert 2 ganger dose. Økningen bør utføres saktere.

Legemidlet skal tas ut gradvis. Akutte abstinenssymptomer inkluderer oppkast, kvalme, søvnløshet og økt svette. Som regel vises de i veldig sjeldne tilfeller. Det er også mulig å utvikle tilbakefall av psykotiske symptomer og ufrivillige bevegelser..

Når du bytter fra behandling med andre antipsykotiske medisiner, bør kanselleringen deres utføres gradvis. Ved overføring fra depotformer av antipsykotiske medikamenter anbefales det å starte terapi med Risperidone i stedet for neste planlagte injeksjon. Med jevne mellomrom er det nødvendig å vurdere hensiktsmessigheten av å fortsette den nåværende behandlingen med antiparkinson-medisiner.

Bivirkninger

Oftest (> 5%) når du tar Risperidon, utvikler følgende bivirkninger: infeksjoner i øvre luftveier, parkinsonisme, angst, søvnløshet, hodepine. Doserelaterte lidelser inkluderer akathisia og parkinsonisme.

Mulige bivirkninger (> 10% - veldig vanlige;> 1% og 0,1% og 0,01% og

Risperidon-analoger

Totalanaloger: 63. Pris og tilgjengelighet på analoger Risperidone i apotek. Før du bruker medisiner, bør du absolutt konsultere legen din..

risperidon

Denne siden inneholder en liste over Risperidone-analoger - dette er utskiftbare medisiner som har lignende indikasjoner for bruk og tilhører den samme farmakologiske gruppen. Før du kjøper en analog av Risperidone, må du konsultere en spesialist om utskifting av stoffet, studere detaljert bruksanvisningen for Risperidone, lese anmeldelser om Risperidone og et lignende stoff.

Risperidon - aktive substanseranaloger

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Alle former for løslatelse

Hvorfor bestille gjennom Uteka?

På siden med analoger av stoffet Risperidone presenteres en liste over billige importerte og russiske erstatninger med et lignende eller lignende virkningsprinsipp på kroppen. Rispolept er den billigste analogen til Risperidone, du kan kjøpe den i Moskva til en pris av 20 rubler ved å bestille på nærmeste apotek gjennom Uteka.

RISPERIDON

Aktivt stoff

Stoffets sammensetning og frigjøringsform

Filmdrasjerte tabletter med hvit eller nesten hvit farge, rund, bikonveks, med en tverrformet linje på den ene siden; tverrsnitt - hvit eller nesten hvit kjerne.

1 fane.
risperidon1 mg

Hjelpestoffer: laktosemonohydrat - 72,5 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 20 mg, magnesiumstearat - 1 mg, maisstivelse - 5 mg, kolloidalt silisiumdioksyd - 0,5 mg.

5 stykker. - konturcelleemballasje (4) - papppakker.
10 deler. - konturcellepakker (2) - papppakker.
10 deler. - konturcellepakker (3) - papppakker.
10 deler. - konturcellepakker (6) - papppakker.
10 deler. - konturcellepakker (9) - papppakker.
15 stk. - konturcellepakker (2) - papppakker.
15 stk. - konturcelleemballasje (4) - papppakker.
15 stk. - konturcellepakker (6) - papppakker.
20 stk. - konturert celleemballasje (1) - papppakker.
20 stk. - konturcellepakker (3) - papppakker.
30 stk. - konturert celleemballasje (1) - papppakker.
30 stk. - konturcellepakker (2) - papppakker.
30 stk. - konturcellepakker (3) - papppakker.
20 stk. - bokser laget av polyetylen med høy tetthet (1) - pakker av papp.
30 stk. - bokser laget av polyetylen med høy tetthet (1) - pakker av papp.
60 stk. - bokser laget av polyetylen med høy tetthet (1) - pakker av papp.
90 stk. - bokser laget av polyetylen med høy tetthet (1) - pakker av papp.

farmakologisk effekt

Et antipsykotisk middel (nevroleptikum), et benzisoksazolderivat. Har høy affinitet for serotonin 5-HT2- og dopamin D 2-reseptorer. Binder seg til a1-adrenerge reseptorer og, med en litt lavere affinitet, til histamin H 1-reseptorer og a 2-adrenerge reseptorer. Har ingen tilknytning til kolinerge reseptorer. Selv om risperidon er en potent D2-antagonist (som antas å være den viktigste mekanismen for å forbedre de produktive symptomene på schizofreni), forårsaker den mindre uttalt undertrykkelse av motorisk aktivitet og induserer mindre katalepsi enn klassiske antipsykotika. På grunn av den balanserte antagonismen mot serotonin og dopaminreseptorer i sentralnervesystemet, reduseres sannsynligheten for å utvikle ekstrapyramidale bivirkninger.

Risperidon kan indusere en doseavhengig økning i plasma-prolaktinkonsentrasjonen.

farmakokinetikk

Etter oral administrering blir risperidon fullstendig absorbert fra mage-tarmkanalen, C max i plasma oppnås innen 1-2 timer. Mat påvirker ikke absorpsjonen av risperidon.

Css av risperidon i kroppen hos de fleste pasienter oppnås innen 1 dag. Css 9-hydroxyrisperidon oppnås innen 4-5 dager. Plasmakonsentrasjoner av risperidon er doseproporsjonale (over det terapeutiske doseområdet).

Risperidon distribueres raskt i kroppen, Vd er 1-2 l / kg. I plasma binder risperidon seg til albumin og alfa 1-glykoprotein. Plasmaproteinbinding av risperidon er 88%, 9-hydroksyrisperidon - 77%.

Risperidon metaboliseres i leveren med deltagelse av isoenzymet CYP2D6 for å danne 9-hydroksyrisperidon, som har en farmakologisk effekt som ligner risperidon. Den antipsykotiske effekten skyldes den farmakologiske aktiviteten til risperidon og 9-hydroxyrisperidon. En annen metabolsk vei for risperidon er N-dealkylering.

Etter oral administrering hos pasienter med psykose er T 1/2 av risperidon fra plasma 3 timer. T 1/2 av 9-hydroksyrisperidon og den aktive antipsykotiske fraksjonen er 24 timer..

Etter 1 uke med innleggelse skilles 70% ut i urinen, 14% i avføringen. I urin er det totale innholdet av risperidon og 9-hydroxyrisperidon 35-45%. Resten er inaktive metabolitter.

Hos eldre pasienter og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon etter en enkelt oral administrering, ble økte plasmakonsentrasjoner og forsinket utskillelse av risperidon observert.

indikasjoner

Kontra

Dosering

Individuell. For oral administrering er startdosen for voksne 0,25-2 mg / dag, den andre dagen - 4 mg / dag. Videre kan dosen enten holdes på samme nivå eller om nødvendig justeres. Vanligvis er den optimale terapeutiske dosen, avhengig av indikasjonene, i området 0,5-6 mg / dag. I noen tilfeller kan en sakte doseøkning og lavere initialdose og vedlikeholdsdoser være berettiget..

Ved schizofreni for eldre pasienter, samt med samtidig lever- og nyresykdommer, anbefales en startdose på 500 mcg 2 ganger per dag. Om nødvendig kan dosen økes til 1-2 mg 2 ganger per dag.

Maksimal dose: når du bruker risperidon i en dose på mer enn 10 mg / dag, er det ingen økning i effekt sammenlignet med lavere doser, men risikoen for å utvikle ekstrapyramidale symptomer øker. Sikkerheten ved bruk av risperidon i doser større enn 16 mg / dag er ikke undersøkt, derfor er ytterligere overskudd av dosen ikke tillatt.

Bivirkninger

Fra siden av sentralnervesystemet: ofte - søvnløshet, uro, angst, hodepine; mulig - døsighet, tretthet, svimmelhet, nedsatt konsentrasjonsevne, nedsatt synsklarhet; sjelden - ekstrapyramidale symptomer (inkludert skjelving, stivhet, hypersalivasjon, bradykinesi, akathisia, akutt dystoni). Pasienter med schizofreni kan ha tardiv dyskinesi, NNS, termoregulerende lidelser og anfall..

Fra fordøyelsessystemet: forstoppelse, dyspeptiske symptomer, kvalme, oppkast, magesmerter, økt aktivitet av leverenzymer.

Fra forplantningssystemet: priapisme, erektil dysfunksjon, ejakulasjonsforstyrrelser, orgasmeforstyrrelser.

Fra siden av det kardiovaskulære systemet: sjelden - ortostatisk hypotensjon og refleks takykardi, arteriell hypertensjon.

Fra det endokrine systemet: galaktoré, gynekomasti, menstruasjonsuregelmessigheter, amenoré, vektøkning.

Fra det hematopoietiske systemet: en liten reduksjon i antall nøytrofiler og / eller blodplater.

Allergiske reaksjoner: rhinitt, hudutslett, angioødem.

Andre: urininkontinens.

Narkotikahandel

Med samtidig bruk av indusere av mikrosomale leverenzymer er det mulig å redusere konsentrasjonen av risperidon i blodplasma.

Ved samtidig bruk med fenotiazinderivater, trisykliske antidepressiva og betablokkere er en økning i konsentrasjonen av risperidon i blodplasma mulig.

Ved samtidig bruk med karbamazepin reduseres konsentrasjonen av risperidon i blodplasma betydelig.

Ved samtidig bruk av risperidon reduserer effekten av levodopa og andre dopaminreseptoragonister.

Ved samtidig bruk med fluoksetin er en økning i konsentrasjonen av risperidon i blodplasma mulig.

spesielle instruksjoner

Brukes med forsiktighet hos pasienter med sykdommer i hjerte- og karsystemet (inkludert hjertesvikt, hjerteinfarkt, ledningsforstyrrelser i hjertemuskelen), samt dehydrering, hypovolemia eller cerebrovaskulære lidelser. I denne kategorien av pasienter, bør dosen økes gradvis..

Risikoen for å utvikle ortostatisk hypotensjon økes spesielt i løpet av den innledende perioden med valg av dose. Hvis hypotensjon oppstår, bør dosereduksjon vurderes.

Ved bruk av medisiner med dopaminreseptorantagonistegenskaper ble forekomsten av tardiv dyskinesi, karakterisert av ufrivillige rytmiske bevegelser (hovedsakelig i tungen og / eller ansiktet), bemerket. Det er rapporter om at forekomst av ekstrapyramidale symptomer er en risikofaktor for utvikling av tardiv dyskinesi. Risperidon forårsaker utseendet av ekstrapyramidale symptomer i mindre grad enn klassiske antipsykotika. Hvis det oppstår symptomer på tardiv dyskinesi, bør du vurdere å avslutte alle antipsykotika.

Hvis NMS utvikler seg, bør alle antipsykotika seponeres, inkludert risperidon.

Risperidon bør brukes med forsiktighet hos pasienter med Parkinsons sykdom, siden det teoretisk er mulig å forverre denne sykdommen.

Det er kjent at klassiske antipsykotika reduserer anfallsterskelen. Gitt dette, anbefales risperidon å brukes med forsiktighet hos pasienter med epilepsi..

Risperidon bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med andre sentraltvirkende medisiner.

Når karbamazepin og andre indusere av leverenzymer seponeres, bør dosen av risperidon vurderes og om nødvendig reduseres.

Under behandlingen bør pasienter rådes til å avstå fra overspising på grunn av muligheten for å øke kroppsvekten.

Det foreligger ingen data om sikkerheten til risperidon hos barn under 15 år..

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og bruke mekanismer

I løpet av behandlingsperioden, inntil den individuelle følsomheten for risperidon er konstatert, bør pasienter unngå å kjøre kjøretøy og andre aktiviteter som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner..

Analoger Risperidone

Klorprotixen sanofi 15 mg 30 stk. filmdrasjerte tabletter

Sanofi Russland JSC (Tsjekkia) Forberedelse: Chlorprothixene sanofi

Seroquel 100 mg 60 stk. filmdrasjerte tabletter

AstraZeneca (Kina) Forberedelse: Seroquel

Quetiapine Canon 100 mg 60 stk. filmdrasjerte tabletter

Canonpharm (Russland) Tilberedning: Quetiapine Canon

Kventiax 100 mg 60 stk. filmdrasjerte tabletter

KRKA dd, Novo mesto (Russland) Forberedelse: Kventiax

Aminazin 100 mg 10 stk. dragee

Valenta Pharmaceuticals (Russland) Medisin: Aminazin

Sedalite 300 mg 50 stk. piller

Pharmstandard Rx (Russland) Tilberedning: Sedalite

Thioril 25 mg 100 stk. filmdrasjerte tabletter

Torrent Pharmaceuticals (India) Tilberedning: Thioril

Fluanksol 1 mg 50 stk. belagte tabletter

H. Lundbek A / O (Danmark) Forberedelse: Fluanksol

Ketilept 100 mg 60 stk. filmdrasjerte tabletter

Egis Pharmaceutical Plant (Ungarn) Tilberedning: Ketilept

Olanzapine-sz 10 mg 28 stk. filmdrasjerte tabletter

North Star NAO (Russland) Forberedelse: Olanzapine-sz

Zilaxera 10 mg 28 stk. piller

Krka dd, Novo mesto (Russland) Forberedelse: Zilaksera

Etperazine 10 mg 50 stk. belagte tabletter tathimpharm

Tatkhimpharmpreparaty (Russland) Medikament: Etperazin

Seroquel forlenge 200 mg 60 stk. filmdrasjerte tabletter med forlenget utgave

AstraZeneca (Storbritannia) Forberedelse: Seroquel forlenge

Propazin 25 mg 50 stk. belagte tabletter tathimpharm

Tatkhimpharmpreparaty (Russland) Medisin: Propazine

Teraligen 5 mg 25 stk. piller

Valenta Pharmaceuticals (Russland) Medisin: Teraligen

Sulpiride Belupo 200 mg 12 stk. kapsler

Belupo (Kroatia) Forberedelse: Sulpirid Belupo

Quetiapin-sz 100 mg 60 stk. filmdrasjerte tabletter

North Star NAO (Russland) Forberedelse: Quetiapin-sz

Droperidol 2,5 mg / ml 2 ml 5 stk. injeksjon

MEZ (Russland) Medisin: Droperidol

Betamax 100mg 30 stk. piller

Quetiapine-toppunkt 200 mg 60 stk. filmdrasjerte tabletter

Risperidon 1 mg / ml 30 ml oral løsning

Atoll LLC (Russland) Preparat: Risperidone

Risperidone-sz 2 mg 30 stk. filmdrasjerte tabletter

North Star NAO (Russland) Forberedelse: Risperidon-sz

Risperidone-sz 4 mg 30 stk. filmdrasjerte tabletter

North Star NAO (Russland) Forberedelse: Risperidon-sz

Risperidon 2 mg 20 stk. filmdrasjerte tabletter

Vertex (Russland) Medikament: Risperidone

Installer ASNA mobilapplikasjon

La telefonen din - få en lenke å installere

© 2005-2020. ASNA. Alle rettigheter forbeholdt
ASNA LLC, INN 7728850310, OGRN 1137746645585, Juridisk adresse (Faktisk adresse): 129226, Moskva, st. Dokukina, 16, bygning 1, 6. etasje. Telefon: +7 (495) 223-3403
Lisensnr. FS-99-02-006765 datert 12. september 2018.

Legg igjen telefonnummeret ditt,
vår operatør vil ringe deg selv!

Til å begynne med kan du søke i hele databasen over medisiner, uten henvisning til tilgjengeligheten og prisene på et bestemt apotek

Etter å ha valgt et spesifikt apotek, kan du søke etter varer etter sortiment og tilgjengelighet, samt se de nøyaktige prisene og informasjonen om spesialpriser for "ASNA-Economy" -programmet

Apoteker koblet til programmet er merket med