GlaxoSmithKline antidepressiva Paxil - gjennomgang

Paxil vs. Prozac

Noen ganger er vi deprimerte. Dette er en del av livet vårt som mennesker. Hver dag er ikke jul. Det vil være tider hvor vi ikke klarer å være lykkelige. Dette skyldes mange faktorer. Vi kan ordne det på egen hånd.

Noen ganger kan depresjonen vår vare i dager, uker eller verre, opptil flere måneder. Når vår mestringsmekanisme ikke er etablert, risikerer vi selvmord. Dermed bør vi alltid se etter vårt støttesystem, for eksempel familiemedlemmer. Vi kan også søke hjelp fra leger som psykiatere. De kan foreskrive antidepressiva. To av disse antidepressiva som skal behandles her er Paxil og Prozac.

Det generiske navnet på Prozac er fluoksetin. Andre handelsnavn er Sarafem og Fontex. Paxil har derimot det vanlige navnet paroxetin. Andre handelsnavn er Aropax og Seroxat. Prozac markedsføres og produseres av Eli Lilly and Company, og Paxil er produsert av GlaxoSmithKline, som startet i 1992.

Prozac er godkjent for behandling av følgende lidelser: barnedepresjon, depresjon, bulimi og tvangslidelser. Paxil brukes også til å behandle større depresjoner, angst, generalisert angstlidelse eller GAD, og ​​panikklidelse.

Når det gjelder bivirkninger, sies Paxil å ha en vektøkning bivirkning sammenlignet med Prozac. Det er også alvorlig abstinens etter øyeblikkelig abstinens. Endelig er det en økt risiko for selvmordstanker mens du tar dette stoffet. Både Paxil og Prozac er SSRI eller selektive serotonin gjenopptakshemmere. De sier at Serotonin er ansvarlig for oss. Så snart den er utgitt i systemet vårt, vil depresjonen bli eliminert. Ulempen med å ta antidepressiva er at effekten ikke forekommer umiddelbart. Det tar uker til en måned før effektene finner sted, så pasienter anbefales å ikke slutte å ta stoffet. Andre bivirkninger av SSRI-medisiner er hovedsakelig relatert til seksuell funksjon. Det vil være ereksjonsproblemer og problemer med utløsning. Pasienten som tar det, vil ikke være interessert i sex.

1.Prozac er fluoksetin og Paxil-merket er paroksetin. 2.Prozac er produsert av Eli Lilly and Company og Paxil er produsert av GlaxoSmithKline. 3.Paxil har mange bivirkninger sammenlignet med Prozac. 4. Begge er SSRI-er. 5. Begge brukes til å behandle større depresjoner og andre lidelser.

Fluoxetin tabletter bruksanvisning - analoger - pasientanmeldelser

Fluoksetin er en av de mest brukte antidepressiva i dag. Det brukes veldig ofte, spesielt på poliklinikk. Denne utbredelsen skyldes tilgjengeligheten av stoffet, dets effektivitet og de relativt få bivirkningene. Fluoksetin er spesielt populært i Russland og OSS-landene, mens analoger av dette stoffet blir mer vanlig i USA.

Slipp skjema

Fluoksetin er tilgjengelig i kapsel og tablettform. Utgivelsesformen avhenger i stor grad av selskapet som produserer stoffet. Det mest brukte stoffet for øyeblikket er Lannacher. Det produseres i kapsler. De fleste andre farmasøytiske selskaper holder seg også til kapselformen for utgivelse, og bare noen få - til tablettformen. Uavhengig av frigjøringsform selges fluoksetin i en dosering på 20 mg per tablett eller kapsel. En blemmer inneholder vanligvis 10 - 20 tabletter eller kapsler, men antall blemmer i en pakke kan imidlertid variere..

sammensetning

Preparatet inneholder den viktigste aktive ingrediensen - fluoksetin, samt et antall hjelpestoffer. Konsentrasjonen av fluoksetin i hver tablett og kapsel er 20 mg. Doseringen av hjelpestoffer er ikke beregnet, siden andelen av hver av dem er ubetydelig.

Hjelpestoffer har ingen effekt på kroppen. De er nødvendige for å kunne levere stoffet til kroppen og sikre dets fullstendige absorpsjon i mage-tarmkanalen..

Hjelpestoffene av fluoksetin i tablettform inkluderer: talkum, stivelse, laktose, sukker, polyetylenglykol, kalsium og titanforbindelser. Fluoksetin kapsler inkluderer cellulose, laktose, silisium og magnesium, talkum. Kapselskallet består av gelatin, titandioksid og fargestoff. Fargestoffet kan være forskjellig, som regel har hver produsent kapsler sin egen farge.

Farmakologisk gruppe

Fluoksetin hører til gruppen av selektive blokkere av nevronal serotoninopptak. Dette er en gruppe medikamenter på listen over antidepressiva. Som navnet antyder, brukes i de fleste tilfeller fluoksetin til å behandle depressive forhold. Imidlertid har den en rekke funksjoner i sammenligning med andre metoder for sin gruppe..

Fluoksetin har økt selektivitet for serotoninopptak. Det påvirker praktisk talt ikke utvekslingen av andre formidlere av sentralnervesystemet. I motsetning til de fleste medlemmer av SSRI-gruppen, kombinerer fluoksetin antidepressiva og stimulerende egenskaper. Det har ikke en angst og beroligende effekt, men stimulerer tvert imot mentale prosesser. En rekke indikasjoner og kontraindikasjoner er forbundet med dette. I tillegg er virkningen av stoffet på spiseatferd spesiell - fluoksetin reduserer appetitten betydelig, som også brukes til medisinske formål.

Farmakologiske egenskaper

Hovedpunktet for påføring av fluoksetin, som alle andre antidepressiva, er hjernen. Fluoksetin virker på nevrotransmitterstrukturen i sentralnervesystemet. Først av alt på serotonin metabolisme. Serotonin er en CNS-mekler som styrer humøret. Jo mer serotonin i sentralnervesystemet, desto bedre humørs humør..

Pasienter som lider av depresjon har redusert konsentrasjon av noen monoaminer, først og fremst serotonin, og i mindre grad dopamin og noradrenalin. Fluoksetin øker konsentrasjonen av serotonin ved å blokkere dens inntreden i nerveceller og redusere ødeleggelsen. I tillegg hjelper dette stoffet med å aktivere serotoninreseptorer i hjerneceller. Alt dette bidrar til en økning i humøret.

Fluoksetin har praktisk talt ingen effekt på utvekslingen av dopamin og noradrenalin. Dette bestemmer dens stimulerende effekt på sentralnervesystemet. I tillegg, jo mer selektivt et medikament virker på en viss nevrotransmitter, jo færre bivirkninger har det. Fluoksetin påvirker heller ikke det autonome nervesystemet, noe som gjør det mulig å foreskrive det til personer med forskjellige sykdommer..

Dette middelet samhandler med sentrene i hypothalamus, som er ansvarlig for følelsen av sult og metthet. Når du tar fluoksetin, reduseres appetitten betydelig, noe som gjør det nyttig for behandling av spiseforstyrrelser. Også denne effekten brukes ofte av folk som ønsker å redusere vekten..

Fluoksetin har en negativ egenskap - ved langvarig og hyppig bruk gir det motsatt effekt. Legemidlet begynner å blokkere serotoninreseptorer, noe som reduserer effektiviteten av denne mekleren i sentralnervesystemet. Denne effekten forårsaker avhengighet av stoffet. Ved langvarig bruk må dosen økes for å oppnå ønsket effekt. For å unngå denne egenskapen tas fluoksetin i løpet av kort tid..

indikasjoner

Fluoksetin brukes i praksis hos psykiatere og psykoterapeuter. I noen tilfeller er utnevnelsen akseptabel av nevrologer. Dette stoffet brukes til å behandle følgende patologiske tilstander:

  • Depressiv episode av alvorlighetsgrad;
  • Tilbakevendende depressiv lidelse, aktuell episode av alvorlighetsgrad;
  • Bipolar lidelse, nåværende depressiv episode;
  • Bulimia nervosa;
  • Depressiv schizoaffektiv lidelse;
  • Schizofreni med symptomer på depresjon;
  • Tvangstanker;
  • Alkoholavhengighet med symptomer på depresjon;
  • Organisk affektiv lidelse.

Disse lidelsene blir ofte behandlet med fluoksetin i kombinasjon med andre psykotropiske medikamenter. Unntaket er moderat til mild depresjon og bulimi. Disse forholdene kan behandles med fluoksetin alene. Det er viktig at det ikke blir observert en alarmerende komponent på klinikken for de listede sykdommene. Dette stoffet kan øke angsten..

Det er kombinasjoner av medisiner med fluoksetin. For eksempel er Symbiax en kombinasjon av fluoksetin med det atypiske antipsykotiske olanzapinet. Dette stoffet brukes til å behandle schizofreni, schizoaffektiv lidelse og bipolar lidelse.

Kontra

Fluoksetin har, som alle medikamenter, en rekke kontraindikasjoner. De kan være absolutte eller relative. Hvis det er minst en absolutt kontraindikasjon, er stoffet strengt forbudt å ta. Relative kontraindikasjoner innebærer ikke et strengt forbud mot legemidlet, det er tillatt å tas med pasientens optimale velvære og etter skjønn av legen.

De absolutte kontraindikasjonene for fluoksetin inkluderer:

  1. Individuell overfølsomhet for medikamentkomponenter;
  2. Kronisk nyresvikt, kronisk nyresykdom i sluttstadiet;
  3. Prostataadenom;
  4. Blodens smerte;
  5. Økt intraokulært trykk;
  6. En historie med epilepsi eller anfall;
  7. Dekompensert diabetes mellitus;
  8. Mani og hypomani;
  9. Bipolar lidelse, nåværende episode av mani.

I tillegg anbefales ikke fluoksetin under graviditet og amming, bør du lære mer om dette..

Følgende forhold er relative kontraindikasjoner:

  • Ekstrapyramidale lidelser, inkludert Parkinsons sykdom;
  • Nyresvikt i kompensasjon, tidlige stadier av kronisk nyresykdom;
  • Kompensert leversvikt;
  • Anoreksia;
  • kakeksi.

I tillegg anbefales ikke fluoksetin til barn under 15 år. Lær mer om bruken av dette stoffet hos barn..

Bivirkninger

Fordi fluoksetin er et ofte foreskrevet medikament, er bivirkningene godt forstått. Skjelving forekommer nesten alltid hos pasienter som tar fluoksetin. Dessuten kan det være både små rykninger i fingrene, og en større skjelving av både hender og føtter.

En annen vanlig bivirkning er redusert libido. Det forekommer ikke hos alle, men det forårsaker ubehag for unge pasienter. I mer sjeldne tilfeller kan libido tvert imot øke. Anorgasmia hos kvinner er også en sjelden bivirkning. De listede forholdene oppstår i begynnelsen av inntaket av stoffet og forsvinner med konstant bruk..

Det er en bivirkning som er mye brukt av både leger og pasienter på egen hånd - vekttap. Fluoksetin fører i de fleste tilfeller til redusert matlyst, noe som fører til vekttap. Lær mer om å ta fluoksetin for vekttap.

Noen ganger kan bivirkninger fra nervesystemet og mentale funksjoner oppstå. Som et medikament med en spennende effekt, kan fluoksetin forårsake søvnløshet, angst, agitasjon, irritabilitet, aggressivitet og øke paranoide tendenser. Hos pasienter med bipolar lidelse er en inversjon av påvirkning fra depresjon til mani, men dette skjer sjeldnere enn med andre antidepressiva. Hos pasienter utsatt for epileptiske anfall er en økt hyppighet av anfall mulig.

De vanligste bivirkningene av mage-tarmkanalen er munntørrhet eller omvendt økt spytt. Mindre vanlig diaré, oppkast, smakforandring.

Forstyrrelser fra det endokrine systemet er mulig i form av en reduksjon i sekresjonen av antidiuretisk hormon. Dette fører til økt utskillelse av natrium og vann i nyrene. Når fluoksetin kombineres med diuretika i sløyfe, kan hyponatremia oppstå. Med systematisk administrering av fluoksetin øker vannlating.

Som alle medisiner kan fluoksetin forårsake allergiske reaksjoner. Hvis de vises, bør du umiddelbart slutte å ta stoffet og oppsøke lege..

Dette middelet har en begrenset effekt på det autonome nervesystemet. Dette forklarer det lille antall bivirkninger fra de indre organene. I motsetning til andre antidepressiva fra noen gruppe forlenger ikke fluoksetin QT-intervallet på EKG. Dette betyr at det ikke er noen risiko for å utvikle ventrikulær takykardi og ventrikkelflimmer med dette stoffet. Derfor anbefales fluoksetin til eldre mennesker for behandling av asthenisk-depressivt syndrom..

Dette stoffet bør ikke kombineres med monoaminoksidasehemmere, samt med alkoholholdige drikker. Lær mer om kompatibiliteten til fluoksetin og alkohol..

Instruksjoner for bruk

Fluoksetin kan drikkes med eller uten mat. Den daglige dosen av stoffet avhenger av sykdommen som skal behandles. For å bli kvitt depresjon av en hvilken som helst grad av alvorlighetsgrad, er den daglige dosen ved begynnelsen av innleggelsen 20 mg. Drikk produktet om morgenen, da det har en stimulerende effekt..

Hvis det ikke ble oppnådd noe signifikant resultat i løpet av fire uker, økes den daglige dosen med 20 mg. Nå er stoffet drukket om morgenen og kvelden. Dermed kan dosen en gang i måneden økes med 20 mg inntil maksimalt 80 mg er nådd. Det er verdt å huske at for eldre og pasienter med kompensert nyresvikt er den maksimale dosen 60 mg. Behandlingsvarighet er en til to måneder.

Ved behandling av bulimia nervosa er den innledende dosen 60 mg per dag. Det er delt inn i tre mottakelser - morgen, ettermiddag og kveld. Det er umulig å ta stoffet i lang tid i denne modusen. Varigheten av terapien er en til to uker..

Terapi for tvangslidelser begynner også med en dosering på 20 mg per dag, morgen medisinering foretrekkes. Deretter økes dosen gradvis hver uke. Ved behandling av denne sykdommen er maksimal dose 60 mg. Varighet av terapien 2-3 måneder.

Om nødvendig kan behandlingen utvides, men det anbefales ikke å overskride dosen på 80 mg per dag. Etter lindring av de viktigste symptomene på sykdommen, bytter de til støttende terapi. Du kan ikke slutte å ta fluoksetin raskt, da abstinenssymptomer kan utvikle seg. Du bør lære mer om dette symptomkomplekset..

analoger

Fluoksetin har et stort antall analoger. Mange selskaper produserer medisiner med samme aktive ingrediens, men under forskjellige navn. Det er enklest å gjenkjenne et medikament som i tillegg til ordet “fluoksetin” har et firmanavn i navnet. For eksempel: fluoxetin lannacher, fluoxetin-canon, alo-fluoxetin, fluoxetin-acri. Imidlertid er det en rekke generiske merkevarer tilgjengelig. Disse inkluderer:

Den viktigste aktive ingrediensen i alle disse stoffene er fluoksetin. Imidlertid kan de variere i form av frigjøring, hjelpestoffer, så vel som bivirkninger og kontraindikasjoner. Allergiske reaksjoner kan forekomme med ett generisk medikament, men ikke med et annet. Du bør oppsøke legen din før du bytter et medikament til et annet, selv om de fleste av dem selges uten resept..

anmeldelser

Alice R.: “Jeg har lidd av en tilbakevendende depressiv lidelse i lang tid. Nesten alle medikamentene jeg tok var årsak til bivirkninger. Etter hvert begynte jeg å gå opp i vekt og humøret falt enda mer. Legen foreskrev meg fluoksetin. Jeg tålte dette middelet godt. Mitt humør ble bedre og vekten min begynte å avta. Jeg tok det i tre måneder, og alt var i orden. "

Daniel P: “Begynte å ta fluoksetin i den depressive fasen av bipolar lidelse. Til å begynne med passet stoffet meg, men etter en uke skjønte jeg at sexlysten min hadde gått ned. Til å begynne med skremte dette faktum meg, men så forklarte legen at det var en bivirkning av stoffet. Jeg stoppet avtalen og ba om å foreskrive et annet middel til meg. "

Psykiater: “Fluoksetin er en ganske mild antidepressant fra den mest brukte gruppen. Det er foreskrevet for både polikliniske og innlagte pasienter. Fordelen med fluoksetin er dens effektivitet og samtidig tilstrekkelig sikkerhet. Dette stoffet gir sjelden bivirkninger. I tillegg er det et av få antidepressiva som har en afrodisiakum effekt, og for noen pasienter er dette en veldig ønskelig effekt. ”

Selektive serotonin gjenopptakshemmere

For øyeblikket brukes det for behandling av depresjon, spesielt i poliklinisk praksis, relativt nye antidepressiva - selektive serotonin gjenopptakshemmere (SSRI), som har betydelig færre bivirkninger enn trisykliske antidepressiva, på grunn av deres selektive effekt på serotoninmetabolisme (selektiv hemning av opptak

SSRI-er er representert av slike medisiner som: fluoksetin (Prozac), fluvoxamin (Fevarin), Sertraline (Zoloft, Stimuloton, Asentra), Paroxetine (Paxil, Rexetin), Cipramil (Citalopram, Cipralex).

I motsetning til TCAer, er et trekk ved virkningen av serotonergiske antidepressiva deres selektive effekt på det serotonergiske systemet, opprinnelig identifisert i laboratorieundersøkelser (Wong D., et al., 1974; Fuller R., et al., 1977). Effektiviteten av SSRI depresjonsterapi er minst 65% (Mulrow D., et al., 2000)

På grunn av affiniteten til disse medikamentene og deres aktive metabolitter for serotoninreseptorer, oppstår en blokkering av serotoninopptak ved nivået av presynaptiske avslutninger, og øker derved konsentrasjonen av mediatoren i det synaptiske spaltet, noe som igjen fører til en reduksjon i syntesen og sirkulasjonen av serotonin (Stark R., et al., 1985).

Den selektive, men ikke-spesifikke for en viss subtype av reseptor (Stahl S., 1993) -virkning av SSRI-er øker ikke alltid effektiviteten av behandlingen, spesielt når det gjelder behandling av pasienter som lider av alvorlig depresjon (Anderson I., Tomenson B., 1994; Burce M., Prescorn S., 1995).

SSRI har helt forskjellige kjemiske strukturer og skiller seg fra hverandre i farmakokinetiske parametere, doseringer og bivirkningsprofiler. Selektiviteten til hemming av gjenopptak reduserer antall bivirkninger, forbedrer toleransen og reduserer hastigheten for å nekte å ta medisiner sammenlignet med TCAs (Anderson I., Tomenson T., 1994).

Tabell Sammenlignende egenskaper hos SSRIs i henhold til intensiteten av effekten av antidepressiva

Et stoff

Effektintensitet

Paroksetin (Rexetine, Paxil)

Sertralin (stimuloton, zoloft)

Tsipramil (cipralex, citalopram, celexa)

Fluoksetin (Prozac, Fluxal)

Merk: +++ - betydelig intensitet, ++ - moderat intensitet, + - mild effekt.

Det er nødvendig å understreke den relative sikkerheten til SSRI (færre og alvorlighetsgraden av bivirkninger) og større komfort i behandlingen (mulighet for terapi på poliklinisk basis).

SSRI er også preget av lav toksisitet (risikoen for død ved forgiftning eller overdosering er praktisk talt null), samt muligheten for å bruke medisiner fra denne gruppen hos pasienter med kontraindikasjoner for bruk av TCA (hjerterytmeforstyrrelser, vanskeligheter med vannlating på grunn av prostatahypertrofi, vinklukkende glaukom) ( Mashkovsky M.D., 1997).

Det skal bemerkes at det i litteraturen har vært tilfeller av sentrale og perifere bivirkninger under behandlingen av SSRI-er (Baldessarini R., 1989).

Disse stoffene er dyrere antidepressiva enn andre medisiner som brukes til å behandle depresjon..

De fleste av de selektive serotonin gjenopptakshemmerne (SSRI) er langvarige og brukes i faste doser. Farmakokinetikken til forskjellige representanter for SSRI-gruppen har sine egne egenskaper, avhengig av pasientens alder og somatisk belastning. Så halveringstiden for fluvoxamin øker litt hos eldre pasienter og pasienter med leverpatologi (Raghoebar M., Roseboom H., 1988). Varigheten av halveringstiden for sertralin påvirkes også av alder (Warrington S. 1988), og leverens funksjonelle evner gjenspeiles ganske betydelig på effekten av fluoksetin (Bergstrom M., Lemberg L, et al., 1988).

Kliniske studier med SSRI har vist at de, i likhet med TCA, er effektive i de fleste depressive tilstander, inkludert angst, søvnforstyrrelser, psykomotorisk agitasjon og slapphet. (Levine S. et al., 1987, Dunlop S. et al., 1990, Claghorn J., 1992, Kiev A., 1992).

Tabell Sammenlignende vurdering av den ytterligere terapeutiske effekten av SSRI

Et stoff

Terapeutisk effekt

Fluoksetin (Prozac, Fluxal)

Sertralin (stimuloton, zoloft)

Anxiolytic, antifobic, vegetative-stabiliserende

Tsipramil (cipralex, citalopram)

Paroksetin (Paxil, Rexetin)

Indikasjoner for bruk av SSRI er alvorlig og moderat alvorlig depresjon (enkel type) med mild angst og angst (Pujynski S., et al., 1994; Pujynski S, 1996). I tillegg kan SSRI brukes til å behandle personlighetsforstyrrelser som inkluderer sinne og impulsivitet..

Den medisinske litteraturen understreker følsomheten til vitale forstyrrelser for virkningen av disse antidepressiva (Laakmann G. et al. 1988).

En rekke studier har beskrevet at pasienter der melankoli dominerte i strukturen av syndromet, viste en god terapeutisk respons når de brukte SSRI (Reimherr F. et al., 1990, Tignol G. et al., 1992; Mosolov S.N., Kalinin V.V., 1994).

Gitt den gode toleransen for disse stoffene, anbefales de å bruke i alderdom..

Samtidig bemerker de fleste forskere en ganske høy angstdempende aktivitet av SSRIs (Amin M. et al., 1989; Kiev A., 1992,, Bovin R.Ya., et al. 1995, Ivanov M.V et al. 1995). I de første stadiene av utseendet til SSRI i den innenlandske litteraturen var det indikasjoner på lav effektivitet, og noen ganger til og med en økning i angst ved bruk av SSRI hos pasienter med angstdepresjon (Kalinin V.V., Kostyukova E.G., 1994, Lopukhov I.G. et al., 1994, Mosolov S.N., et al., 1994).

De siste årene har det blitt utført studier som gir sammenlignende vurderinger av SSRI med TCA. De fleste forfattere bemerker at aktiviteten til nye forbindelser kan sammenlignes med tradisjonelle medikamenter (Guelri J. et al., 1983; Shaw D., et al., 1986; Hale A. et al., 1991, Fontaine R. et al., 1991 ). Når man sammenligner SSRI med TCA, som tradisjonelt brukes i behandlingen av angstdepressive tilstander, er det som regel indikert at forskjellene i effektiviteten til de studerte medisinene i evnen til å lindre angst ikke er statistisk signifikante (Feighner J., 1985, Laws D. et al., 1990, Avrutsky G.Ya., Mosolov S.N., 1991, Doogan D., Gailard V., 1992).

I følge mange forfattere er SSRIs effektive i en rekke tilfeller når bruken av TCAer var ineffektiv (Weilburg JB et al., 1989, Beasley CM et al. 1990; Ivanov MV et al., 1991; Bovin R. Ya. et al., 1992; Serebryakova T.V., 1994; Bovin R.Ya., et al. 1995). I følge Beasley C., Sayler M. (1990), er pasienter som er resistente mot trisykliske antistoffer mottagelige for nye medisiner..

Det er nødvendig å understreke den større sikkerheten til SSRI sammenlignet med TCAs (færre og mindre alvorlige bivirkninger), større komfort i behandlingen (muligheten for terapi på poliklinisk basis) (Boyer W. Feighner J., 1996).

Når man tar TCAs, blir 30% av pasientene tvunget til å nekte behandling på grunn av alvorlighetsgraden av bivirkninger, mens i tilfelle av forskrivning av nye medisiner, er det bare 15% av pasientene som må avbryte medisininntaket (Cooper G., 1988).

S. Montgomery, S. Kasper (1995) viste at hyppigheten av seponering av medisiner på grunn av bivirkninger var hos 14% av pasientene som ble behandlet med SSRI og 19% - TCA. Fordelen med andre generasjons antidepressiva er spesielt viktig under langtidsbehandling (Medavar T. et al., 1987).

R. Ya. Bovin (1989) peker på den økende risikoen for selvmord i de tidlige stadiene av TCA-terapi. Mens forfatterne i de fleste av studiene på SSRI, gjør oppmerksom på den høye målrettingen av disse medisinene mot selvmord (Fava M. et al., 1991; Cohn D. et al., 1990; Sacchetti E. et al., 1991).

I tillegg til å behandle depresjon, er det økende forsøk på å bruke antidepressiva (fluoksetin, sertralin) i lang tid for å forhindre tilbakefall..

Cohn G.N. et al., (1990), tatt i betraktning den gode toleransen for SA, anbefaler deres bruk i gerontopsychiatry.

Det er ingen enighet om frekvensen av virkning ved bruk av SSRI. I følge utenlandske forfattere blir den kliniske effekten av SSRI oppdaget senere enn TCAer (Roose S, et al. 1994). Samtidig indikerer innenlandske forskere at SSRI har en tendens til en raskere utbrudd av den terapeutiske effekten, sammenlignet med andre antidepressiva (Avrutskiy G.Ya., Mosolov S.N., 1991).

I SSRI-gruppen er forskjellige medikamenter forskjellige i sin styrkestyrke på reseptorer og selektivitetsnivået. Dessuten samsvarer ikke selektiviteten og styrken til handlingen. Det ble funnet at paroksetin er en mer kraftig hemmer av serotoninretur, mens citalopram er mer selektiv. Forskjeller i selektivitet og virkningskraft på reseptorer bestemmer ikke bare egenskapene til den terapeutiske effekten av et bestemt medikament, men også tilstedeværelsen av bivirkninger (Thopas D., et al., 1987; Hyttel G., 1993).

Alt annet er tilbakefall av depresjon hyppigere etter fluoksetinbehandling enn med paroksetin og etter behandling med citalopram enn med sertralin; med nesten like mange tilbakefall under behandling med sertralin og paroksetin.

Siden fluvoxamin og paroxetin har en utpreget beroligende og anti-angst effekt, er de nær i sitt aktivitetsspekter medikamenter som amitriptylin eller doxepin. De fleste av de andre medikamentene, spesielt fluoksetin, minner mer om imipraminprofilen, siden de har en desinhibisjonseffekt og kan øke manifestasjonene av angst og angst (Caley Ch., 1993; Pujynski S., et al., 1994; Montgomery S., Johnson F., 1995 ). I den innenlandske litteraturen er det også indikasjoner på lav effektivitet, og noen ganger til og med en økning i angst når man bruker SSRI hos pasienter med angstdepresjon (Kalinin V.V., Kostyukova E.G., 1994, Lopukhov I.G. et al., 1994, Mosolov S.N., et al., 1994).

På grunn av disinhibisjonseffekten, bør slike medisiner ikke brukes mot angst, angst, motorisk hemning, søvnløshet, selvmordstanker og tendenser. I følge S. Pujynski (1996) er psykotiske depresjonsformer en relativ kontraindikasjon for bruk av SSRI. Feighner J., Bouer W (1988) noterer imidlertid tvert imot den positive effekten av disse stoffene selv i den psykotiske versjonen av depresjon.

De vanligste bivirkningene når du tar serotoninhemmere regnes som gastrointestinale lidelser: kvalme og oppkast, forstoppelse og løs avføring. Noen pasienter opplever vekttap.

Tabell Sammenlignende egenskaper ved SSRIs i henhold til alvorlighetsgraden av bivirkninger

dpmmax

blogg av gode psykiatere

Vi kommer til nytte og utsetter!

Jeg tror det er på tide nå å snakke om antidepressiva som dukket opp senere enn amitriptylin med melipramin, og som fungerer mer selektivt med meklere av sentralnervesystemet. Siden "senere" er et ganske relativt konsept, er det allerede denne gruppen medikamenter som kan tilskrives klassikerne i sjangeren.

Så her er to ganske klassiske. Paroksetin og fluoksetin. Jeg synes det er verdt å starte med dem, og deretter vurdere i andre i de neste innleggene.

Paroksetin. Utviklet av dansken på 70-tallet av forrige århundre, siden den har blitt aktivt brukt i behandlingen av depresjon og angsttilstand. Hovedmekanismen for dets virkning (i alle fall den som er kjent for sikker) er evnen til å overtale nerveenderne til ikke å ta tilbake serotonin fra gapet mellom to nerveceller. La ham ligge der lenger - og alle vil ha det bra. Dessuten er det serotonin - resten av nevrotransmitterne kan snappes opp etter eget skjønn. Det er nettopp for denne selektive virkningsmekanismen som paroksetin, og sammen med den en gruppe andre antidepressiva som arbeidet med et lignende prinsipp, ble kalt (oppmerksomhet, nå vil det være en liten biokjemisk sving!) Selektive serotonin gjenopptakshemmere. Eller kort sagt SSRI.

Hva er resultatet av denne handlingen? I utgangspunktet (på grunn av hva, faktisk, alt ble startet) - humørforbedring. Bare i tilfelle vil jeg gjenta: en økning i et senket humør - ingen antidepressiva vil gjøre deg normal strålende.

I tillegg til å jobbe med humør, har paroksetin også anti-angst effekter. På grunn av dette liker de å foreskrive det for panikklidelse, generalisert angstlidelse og en rekke andre nevrotiske tilstander ledsaget av angst - inkludert sosial fobi. En annen effekt er effekten på obsessive tanker og på obsessive (obsessive, det vil si) symptomer generelt..

Det er ganske mange bivirkninger som er blitt identifisert gjennom årene med bruk av paroksetin - du kan lese instruksjonene og se selv. Faktisk er dette en av de ganske sparsomme og litt aggressive for kroppen - i sammenligning med den samme amitriptylin, for eksempel et medikament. Det må bare forskrives riktig og riktig, gradvis, kansellert - og helst ikke tidligere enn forfallsdato..

En bivirkning som er vanlig for nesten alle SSRI-er (husker den lille knekkingen?) Er fortsatt verdt å nevne. Fordi han vanligvis skremmer menn - og lar ikke kvinner være likegyldige. Dette er dens effekt på utløsning. Enkelt sagt, en mann som tar en slik antidepressant generelt, opplever ikke problemer med styrke og ereksjon. Men han kan ikke fullføre det han har begynt på lenge. Dette skal ikke være redd, det er ikke for alltid, og vil forsvinne med en reduksjon i dosen eller etter at medisinen er avbrutt..

Fluoksetin. Generelt ligner det både i virkningsmekanisme og virkninger som paroksetin. Men det er også en forskjell. For det første har det en stimulerende effekt. På grunn av hva fluoksetin foretrekkes å foreskrive for sløv, apatiske varianter av depresjon, og de prøver å ikke foreskrive hvis depresjonen i seg selv fortsetter med alvorlig angst eller søvnløshet (som fluoksetin kan forverre). En annen av effektene som de som prøver å gå ned i vekt raskt forelsket seg i ham er effekten på matlysten. I de første ukene med innleggelse klarer han å slå den helt av. Da vil selvfølgelig alt gå tilbake til det normale, men helt i begynnelsen.

Om andre antidepressiva - i følgende artikler.

Slik fungerer det: antidepressiva

Daria Shipacheva

Siste innlegg fra Daria Shipacheva (se alle)

  • Slik fungerer det: læring og minne - 26/10/2018 11:45
  • Slik fungerer det: lysterapi - 28.08.2018 10:04
  • Slik fungerer det: testing av Neoline X-COP 9700s videoopptaker / radardetektor - 08/28/2018 15:10

I overskriften "Slik fungerer det" tar vi for oss kjente fenomener, funn og oppfinnelser fra vitenskapens synspunkt - og snakker om kompleks forskning med enkle ord. Den kaldeste måneden på vinteren er et godt tidspunkt å snakke om depresjon og antidepressiva

I følge statistikk, overtar depresjon og angstlidelse 17-20% av mennesker minst en gang i livet. Spesiell fare er innbyggere i store byer, som stadig opplever ublu belastninger og umenneskelige understreke. Antidepressiva brukes til å behandle depresjon og angst. Først av alt, selektive serotonin gjenopptakshemmere (SSRI). Mange mennesker nekter å drikke dem av frykt for bivirkninger og frykt for å bli hekta, og oppfatter dem som et slags "lykkemedisin". Forstå hvordan antidepressiva virkelig påvirker hjernen.

De biologiske opprinnelsene til depresjon

På 50-tallet av forrige århundre foreslo forskere den første hypotesen om depresjonens opprinnelse. De la merke til at lave nivåer av noradrenalin i hjernen (sett med visse medisiner, for eksempel reserpin, et medikament mot hypertensjon) fører til bivirkninger av slapphet, apati og deprimert humør. Og etter å ha tatt amfetamin, som øker nivået av noradrenalin i hjernen, oppstår helt motsatte symptomer - en person blir energisk og aktiv. Noen ganger - til og med for aktiv.

via WikiMedia Commons

I denne forbindelse har forskere antydet at lave nivåer av noradrenalin i hjernen fører til depresjon, og høye nivåer - til motsatt effekt, det vil si mani. Men senere viste det seg at noradrenalin ikke er det eneste stoffet som regulerer humøret. Tilsvarende effekter - overgangen til depresjon eller mani - ble observert, henholdsvis, med en reduksjon eller økning i nivået av serotonin og dopamin i hjernen..

Det viste seg at depresjon er en kompleks tilstand som kan være forbundet med funksjonsfeil i flere nevrotransmittere. Det var nødvendig å finne en medisin som ville ha en kompleks effekt på hjernen. Og forskere har til og med klart å finne opp to slike medisiner. Mer presist, to klasser medikamenter - trisykliske antidepressiva og monoamine oxidase (MAO) hemmere.

Hva er galt med første generasjons antidepressiva?

Dessverre viste de seg å ha mange bivirkninger - nettopp på grunn av kompleksiteten og vilkårlige effektene på hjernen..

Trisykliske antidepressiva, i tillegg til reseptorer for noradrenalin og serotonin, virker også på histamin, kolinergiske og adrenerge reseptorer. På grunn av dette forårsaker stoffet en rekke "bivirkninger": vektøkning, munntørrhet, nedsatt synsskarphet, forstoppelse, svimmelhet, redusert trykk (opp til besvimelse), døsighet og slapphet.

MAO-hemmere virker på en litt annen måte, men aktiviteten deres medfører også mange bivirkninger. Monoamine oxidase er et enzym som er involvert i nedbrytningen av stoffer i monoamin-klassen. Monoaminer er serotonin, melatonin, histamin, adrenalin, dopamin og noradrenalin. MAO-hemmere hindrer enzymet i å ødelegge monoaminer, og derfor er det flere av dem i hjernen. Mer serotonin, dopamin og noradrenalin trengs av en person i depresjon - men også mer histamin, melatonin og adrenalin. Derfor igjen problemer med søvn og fordøyelse, munntørrhet, svimmelhet, redusert blodtrykk, vektøkning og redusert libido..

Men for MAO-hemmere er dette ikke engang det verste. Disse stoffene interagerer med et stoff som kalles tyramin. Dette medfører en sterk økning i presset - til og med døden. Derfor, når du tar denne typen antidepressiva, må du følge en streng diett, unntatt all mat som inneholder tyramin fra det: oster, rødvin og øl, røkt kjøtt, belgfrukter, kaviar og andre. I tillegg reagerer MAO-hemmere med mange medisiner, noe som kan forårsake uforutsigbare bivirkninger..

Siden behandling med trisykliske antidepressiva og MAO-hemmere forårsaket for mange bivirkninger, som noen ganger var verre enn selve depresjonen, måtte et mer effektivt og selektivt stoff oppfinnes..

Selektive serotonin gjenopptakshemmere

Legemidler fra SSRI-gruppen virker, som navnet antyder, veldig selektivt på serotoninreseptorer. Nemlig forhindrer de gjenopptak av serotonin av nevronene som produserte det. Takket være dette øker konsentrasjonen av serotonin i hjernen, og symptomene på depresjon forsvinner gradvis..

SSRI er de mest brukte og foreskrevne antidepressiva i dag. Denne gruppen inkluderer medisiner som fluoksetin (best kjent under merkenavnet "Prozac"), paroksetin ("Paxil"), sertralin ("Zoloft"), escitalopram ("Tsipralex").

Over tid viste det seg at SSRI ikke er så selektive, og indirekte virker på andre reseptorer foruten serotonin. Derfor, mens du tar SSRI, spesielt de første ukene, blir også bivirkninger observert. Oftest er det kvalme, svimmelhet, døsighet, fordøyelsesbesvær og nedsatt libido. Men alt dette kan ikke sammenlignes med "bivirkningene" fra medisinene fra forrige generasjon. I tillegg forsvinner over tid noen av disse negative effektene..

Legemidler fra SSRI-gruppen er ikke utskiftbare. Hver av dem har sitt eget sett med indikasjoner og bivirkninger, og bare en psykiater kan bestemme hvilket medikament som er best for hvert enkelt tilfelle. Dette er ikke en lett oppgave, og det er ikke alltid mulig å finne riktig medisin første gang..

Valgets kvaler

Foreløpig har forskere ikke kommet med en analyse takket være det det ville være mulig å velge passende antidepressiva. Arbeid i denne retningen er i gang; det er genetiske tester som kan vise hvilket medikament som vil bli absorbert bedre eller verre. Men fremdeles, mens legen tar en beslutning hovedsakelig på bakgrunn av pasientens kliniske bilde, under hensyntagen til de mulige "bivirkningene" av medisinene.

Ofte tror mennesker med depresjon at psykiateren foreskriver medisiner tilfeldig. La oss finne ut hva leger faktisk blir styrt av når du velger et bestemt middel..

paroksetin

Dette antidepressiva har, foruten den viktigste effekten, en beroligende effekt. Derfor brukes paroksetin ikke bare til behandling av depresjon, men også til bekjempelse av angstlidelser. Depresjon går ofte hånd i hånd med forskjellige former for angst og panikkanfall. Hvis en person har en sterk angst i tillegg til depresjon, er paroksetin førstevalget.

via WikiMedia Commons

Ulempene med paroksetin stammer fra fordelene - det oftere enn andre medisiner fører til slike "bivirkninger" som døsighet, slapphet og svimmelhet. Paroxetin er også kraftigere enn andre SSRI for å redusere libido og gjøre det vanskelig å oppnå orgasme. I tillegg har paroksetin det alvorligste abstinenssyndromet. I noen tid etter at medisinen er avsluttet, kan en person oppleve kvalme, uklar bevissthet, en følelse av "strømninger" i kroppen og andre ubehagelige symptomer..

fluoksetin

I motsetning til paroksetin har dette stoffet en ganske stimulerende effekt. Dette gjør det godt egnet for de som har hovedproblemet er apati. Men for de som har angst, er fluoksetin ikke veldig indikert - det kan øke den. Stimulerende antidepressiva bør heller ikke foreskrives til de som har selvmordstanker: ved første innleggelse, når depresjonen ennå ikke har passert, og styrken allerede har vist seg, kan en person bestemme seg for å begå selvmord.

Sammenlignet med andre SSRI-er forårsaker fluoksetin minimal svekkelse av libido. En annen "bonus" med fluoksetin er nedsatt appetitt. Men mange mennesker mister allerede appetitten fra depresjon - fluoksetin er ikke egnet for slike mennesker, fordi det kan øke uttømming av kroppen.

Fluoksetin "får fart" langsommere enn andre SSRI-er: den første effekten må vente i fire uker (med andre medisiner i denne gruppen er to vanligvis vanligvis nok). Og generelt fungerer den svakere enn alle andre SSRI-er. Men fluoksetin skilles ut fra kroppen i lang tid, så det er ikke så skummelt om en person glemmer å ta pillen i tide. Av samme grunn har ikke fluoksetin et alvorlig abstinenssyndrom..

sertralin

Dette stoffet anses å være den optimale kombinasjonen av pris, effektivitet og bivirkninger. Hvis pasienten ikke har noen spesielle omstendigheter og kontraindikasjoner, er det sannsynlig at han får forskrevet sertralin..

via WikiMedia Commons

Det reduserer seksuelt lyst moderat, øker ikke risikoen for å gå opp i vekt for mye, forbedrer søvnen og har en moderat stimulerende effekt. Og generelt tolereres den godt av kroppen. Imidlertid er sertralin mer sannsynlig å forårsake diaré enn andre SSRI..

escitalopram

Denne antidepressiva fungerer raskere enn andre. Som paroksetin er det bra for personer som har depresjon ledsaget av alvorlig angst, og har en beroligende effekt. Dessuten har escitalopram ikke så mange "bivirkninger". Spesielt øker det ikke søvnighet og slapphet like mye og forårsaker færre seksuelle problemer..

Den største ulempen med escitalopram er dens høye pris, som er minst det dobbelte av prisen for andre SSRI-er..

SSRI

Det er en annen, forbedret versjon av antidepressiva - selektive serotonin og norepinefrin gjenopptakshemmere. Som navnet antyder, virker de også på noradrenalinreseptorer. På grunn av dette bør de være kraftigere enn SSRI, men det er ingen entydige bevis for dette..

For eksempel har en av de mest populære SNRI, venlafaksin, vist seg å være mer effektiv enn fluoksetin. Men siden fluoksetin er den svakeste av SSRI-er, er det ikke et faktum at venlafaksin er overlegen i forhold til andre medisiner i denne gruppen. Men venlafaksin koster omtrent det samme som de fleste SSRI-medisiner..

En annen SSRI, duloxetin, fungerer ikke bedre enn andre antidepressiva og tolereres enda verre enn SSRI (spesielt sammenlignet med escitalopram). Den eneste bonusen er effektivitet i fibromyalgi, et smertesyndrom som ofte følger med depresjon. Samtidig er duloxetin omtrent halvannen ganger dyrere enn escitalopram.

Atypiske antidepressiva

Blant dem, for eksempel bupropion - det blokkerer gjenopptak av dopamin og øker nivået av noradrenalin. Bupropion kan brukes med SSRI for en ekstra stimulerende effekt.

Å behandle eller ikke å behandle?

Forskere som gjennomførte en stor metaanalyse av antidepressiva studier konkluderte med at SSRI og venlafaksin kun er effektive for svært alvorlig depresjon. Og for pasienter med moderate til milde depressive symptomer fungerer ikke disse pillene bedre enn placebo. Så det er fornuftig å ta antidepressiva bare når det ikke er noen måte å "komme seg ut" på egen hånd. Og dette må bestemmes av en psykiater.

Imidlertid er det en risiko for at over tid vil effekten av SSRI-behandling forsvinne. Ni til 57% av pasientene som tar en vedlikeholdsdose av SSRI, opplever tilbakevendende sykdommer. Som en løsning foreslår leger å bruke den laveste dosen til vedlikeholdsbehandling og øke den når depressive symptomer kommer tilbake..

Ikke alle trenger konstant inntak av antidepressiva, men bare personer med endogen tilbakevendende depresjon - de som har hatt tre eller flere depressive episoder på rad. Den vanligste årsaken til dette er en genetisk disposisjon for funksjonsfeil i nevrotransmittere og reseptorer for dem. Disse pasientene trenger generelt livsvarig pillestøtte. For andre mennesker tar det vanligvis et år å ta antidepressiva for å komme seg og gjenopprette balansen mellom nevrotransmittere; så frykten for å bli hekta på dem er ofte ikke berettiget.

Paxil og fluoksetin

Kontroller kompatibiliteten til Paxil og Fluoxetine. Er det mulig å drikke disse medisinene sammen og kombinere dem.

Samhandler med stoffet: Fluoksetin

I likhet med andre antidepressiva, inkludert andre SSRI-medisiner, hemmer paroksetin hepatiske enzymet CYP2D6, som tilhører cytokrom P450-systemet. Hemming av CYP2D6-enzymet kan føre til en økning i plasmakonsentrasjoner av samtidig brukte medisiner som metaboliseres av dette enzymet. Disse medisinene inkluderer trisykliske antidepressiva (for eksempel amitriptylin, nortriptylin, imipramin og desipramin), fenotiazin-antipsykotika (perfenazin og tioridazin), risperidon, atomoxetin, noen klasse 1 C antiarytmika (for eksempel propafenon) og flecainide.

Samhandler med stoffet: Paxil

Ved samtidig bruk med medikamenter som har en deprimerende effekt på sentralnervesystemet, med etanol, er en betydelig økning i den hemmende effekten på sentralnervesystemet mulig, samt en økning i sannsynligheten for anfall.

Kontrollen ble utført på grunnlag av referansebøker for medikamenter: Vidal, Radar, Drugs.com, "Medicines. A manual for dokter i 2 deler" ed. Mashkovsky M.D. Ideen, gruppering og selektiv manuell analyse av resultatene ble utført av Pavel Mikhailovich Shkutko, Ph.D..

2018-2020 Combomed.ru (Kombomed)

Alle kombinasjoner, sammenligninger og annen informasjon presentert på nettstedet er referanseinformasjon generert automatisk og kan ikke tjene som et tilstrekkelig grunnlag for å ta en beslutning om taktikk for behandling og forebygging av sykdommer, samt sikkerheten ved bruk av medikamentkombinasjoner. Legekonsultasjon kreves.

Ingen interaksjoner ble funnet - det betyr at medisinene kan tas sammen, eller effekten av felles bruk av medisiner er foreløpig ikke tilstrekkelig studert, og det tar tid og akkumulert statistikk å bestemme interaksjonen. En spesialistkonsultasjon er nødvendig for å løse problemet med felles medikamentinntak.

Samhandler med stoffet: *** - betyr at i databasen over offisielle oppslagsverk som ble brukt til å opprette tjenesten, ble en interaksjon funnet statistisk registrert av resultatene av forskning og bruk, noe som enten kan føre til negative konsekvenser for pasientens helse eller styrke en gjensidig positiv effekt, noe som også krever spesialist råd for å bestemme taktikken for videre behandling.