Antiepileptisk Gabapentin - instruksjoner for bruk, anmeldelser av leger og pasienter og medikamentanaloger

Gabapentin er en representant for medisinene i den farmakologiske gruppen av antiepileptika. Tilgjengelig i kapseldoseringsform (300 mg virkestoff per kapsel).

Stoffet fikk navnet sitt fra den aktive ingrediensen - gabapentin, som bestemmer mekanismen for medikamentvirkning.

Virkningen av dette stoffet er forskjellig fra virkningen av medikamenter som interagerer med GABA-reseptorer (for eksempel barbirurater, valproinsyre).

Gabapentin påvirker ikke metabolismen av GABA, det reduserer mengden kalsiumioner som bidrar til utbruddet av nevropatiske smerter, og reduserer også dødsraten for visse typer nevroner, og utøver dermed en medisinsk effekt på kroppen.

På grunn av egenskapene til det aktive stoffet i stoffet, er Gabapentin effektiv i epileptiske anfall.

Farmakokinetikk av stoffet

Gabapentin absorberes raskt. Maksimal biotilgjengelighet (dvs. mengden av et aktivt stoff som har en direkte medisinsk effekt på menneskekroppen) - 60%.

Metaboliseres ikke. Det skilles ut fra kroppen i en nesten uendret form med urin.

Indikasjoner for bruk

Bruksanvisning for stoffet Gabapentin indikerer at det er indisert for behandling av epilepsi.

Resistent form, delvis anfall med og uten sekundær generalisering, både hos barn og voksne, kan behandles.

Legemidlet brukes både som et uavhengig middel og som et element i kompleks behandling..

Gabapentin brukes også til å behandle nevropatiske smerter (bare hos personer over 18 år).

Kontraindikasjoner for bruk av Gabapentin

Den absolutte kontraindikasjonen for bruk av Gabapentin er:

  • akutt pankreatitt;
  • ung alder (opptil 3 år);
  • galaktoseintoleranse, nedsatt glukoseopptak, laktasemangel;
  • overfølsomhet for gabapentin eller andre komponenter i stoffet, samt individuell intoleranse.

I tillegg er det tilfeller når bruk av Gabapentin er mulig, men behandlingen bør utføres med forsiktighet og under tilsyn av leger:

  • nyresvikt og noen andre nyresykdommer;
  • graviditet (effekten av gabapentin på fosterutviklingen er ennå ikke undersøkt tilstrekkelig, derfor kan stoffet bare brukes hvis det er mulig fordel for moren
  • mer enn den opplevde risikoen for barnet);
  • ammingstid (den aktive komponenten av stoffet er i stand til å trenge inn i morsmelk);
  • alder av pasienten (fordi risikoen for å utvikle nyresykdom øker);
  • pasienten har blandede anfall, inkludert fravær.

Perifer nerveskade kan føre til perifer nevropati - behandling og forebygging av sykdommen.

Konsekvensene av serøs hjernehinnebetennelse hos barn kan være de alvorligste, til og med døden. Hvordan unngå dette og hvilke behandlinger som er der.

Administrasjonsmåte og dosering

Å ta Gabapentin er ikke bundet til matinntak, det vil si at stoffet kan tas både før og etter måltider.

Epilepsibehandling

Avhengig av dosering brukes følgende doser av stoffet:

  1. Pasienter over 12 år. Behandlingen begynner med en minste dosering av stoffet - 300-400 mg (1. dag). Den daglige dosen økes tilsvarende med 300-400 mg daglig de neste to dagene. Maksimal startdose av legemidlet kan være 900 mg per dag. Intervallet mellom å ta Gabapentin-kapsel bør ikke overstige 12 timer. Generelt kan mengden av legemidlet som konsumeres per dag nå 12 kapsler (3600 mg Gabapentin).
  2. Pasienter under 12 år. Doseringen velges individuelt, avhengig av barnets kroppsvekt. I gjennomsnitt er dette opptil 35 mg per kilo. Dosen som tas øker gradvis, og kan nå 50 mg per dag per kilo pasientvekt.

Behandling av nevropati

I det innledende behandlingsstadiet er doseringen av Gabapentin også 900 mg per dag, d.v.s. 300 mg 3 ganger om dagen.

Maksimal dosering av stoffet kan være 3600 mg per dag..

Når du velger en dose, blir spesiell oppmerksomhet rettet mot pasienter med nedsatt nyrefunksjon, så vel som de som er på hemodialyse..

Overdose

Hvis doseringen av Gabapentin foreskrevet av legen ikke følges, er en overdose mulig.

Overdoseringssymptomer kan være svimmelhet, forstyrrelse i mage-tarmkanalen, døsighet, tåkesyn, nedsatt talefunksjon.

I nærvær av disse tegnene, bør pasienten gjennomgå mageskylling, gi aktivt kull. Hemodialyse er effektiv. Videre behandling utføres i henhold til symptomene.

Bivirkninger av Gabapentin

Gabapentin er ikke helt trygg.

Som med de fleste medisiner fra gruppen av antiepileptika, kan det etter bruk av Gabapentin dukke opp negative reaksjoner fra forskjellige kroppssystemer:

  1. Sentralnervesystemet: svimmelhet, søvnforstyrrelse, tretthet, økt eksitabilitet, angst, irritabilitet, i sjeldne tilfeller er depresjon og tankesykdommer mulig.
  2. Sanser: øresus, tåkesyn.
  3. Hjerte, karsystem og hematopoietiske organer: kraftig økning i blodtrykk, leukopeni, vasodilatasjon, hjertebank.
  4. Luftveier: hoste, rhinitt, faryngitt. Imidlertid er disse bivirkningene ekstremt sjeldne..
  5. Mage-tarmkanal: forstyrrelser i fordøyelsessystemet, magesmerter, kvalme, oppkast, munntørrhet, flatulens, pankreatitt. I sjeldne tilfeller, anoreksi, økt appetitt.
  6. Urogenital system: nedsatt styrke, urininkontinens. Er ekstremt sjeldne.
  7. Muskel- og skjelettsystem: leddgikt, myalgi, ryggsmerter, økt skjørhet i bein.
  8. Allergisk reaksjon: kløe, hudutslett, feber.
  9. Andre eksterne reaksjoner: ødem, kviser, misfarging av tennene.

Spesielle instruksjoner for bruk og forholdsregler

Gabapentin forårsaker ikke abstinens, men det er best å avslutte behandlingen gradvis i løpet av en uke..

Pasienten kan vise til selvmordstendenser, derfor må kontroll utøves i løpet av behandlingsperioden..

Pasienter med diabetes mellitus under behandling med Gabapentin bør kontrollere blodsukkernivået.

Manifestasjonen av tegn på pankreatitt indikerer behovet for å avslutte behandlingen med dette stoffet. Hvis pasienten har symptomer på pankreatitt, må du øyeblikkelig oppsøke lege og foreta en grundig undersøkelse.

På grunn av bivirkninger som døsighet og forvirring, er det bedre for pasienten å slutte å kjøre bil og delta i aktiviteter som krever konsentrasjon og økt mental årvåkenhet under behandlingen..

Legemidlet blir bare dispensert etter resept.

Interaksjon med andre medisiner

Samtidig bruk av Gabapentin med antacida anbefales ikke, fordi disse medisinene reduserer effektiviteten av Gabapentin.

Derfor, hvis det er behov for å kombinere slike medisiner, bør det tas noen timers pause mellom å ta antacida og Gabapentin..

Utskillelse av Gabapentin er nedsatt av cimetidin.

Påvirker ikke effektiviteten av Gabapentin når det kombineres med andre antiepileptika, samt medikamenter som blokkerer tubulær sekresjon og med p-piller.

Lagringsforhold og perioder

Legemidlet må brukes innen 2 år fra utstedelsesdatoen. Oppbevares på et varmt, tørt, mørkt sted utilgjengelig for barn.

Kostnaden for stoffet

Prisen på stoffet Gabapentin er 300-400 rubler.

Anmeldelser av pasienter og leger om stoffet Gabapentin

Det er få anmeldelser om stoffets effektivitet. Selv om noen pasienter bemerker at legen foreskrev Gabapentin til dem som et sikrere middel enn de hadde tatt før..

Men selv om bruksanvisningen hevder at Gabapentin ikke forårsaker abstinenssymptomer, er det ikke isolerte tilfeller hvor pasienter føler seg forverret etter å ha stoppet behandlingen med dette stoffet..

Døsighet, apati, manglende vilje til å gjøre noe bemerkes, noen har selvmordstanker på bakgrunn av økt irritabilitet og harme.

Legene sier at du ikke uavhengig kan avbryte stoffet.

Hvis pasienten er bekymret for noen bivirkninger, bør han oppsøke en spesialist for å justere behandlingsforløpet og om nødvendig velge et annet legemiddel.

Når Gabapentin avlyses, forskriver mange leger antidepressiva til pasienter for å redusere risikoen for en negativ kroppsreaksjon.

Fordelene med Gabapentin:

  • sammenlignet med analoger, forårsaker det sjelden bivirkninger;
  • en liten liste over kontraindikasjoner;
  • muligheten for å bruke stoffet i kompleks terapi;
  • lav risiko for overdose;
  • relativt lave kostnader.

Ulemper ved Gabapentin:

  • sannsynligheten for å utvikle et abstinenssyndrom;
  • risikoen for å utvikle en depressiv tilstand og utseendet til selvmordstanker;
  • mulig negativ innvirkning på pasienter med diabetes mellitus;
  • forårsaker ofte akutt pankreatitt.

Legemiddelanaloger

La oss bedre vurdere analoger av Gabapentin.

Gabagamma

Tilhører også gruppen av antiepileptika. Det aktive stoffet er gabapentin (300 eller 400 mg per kapsel). Doseringsform - kapsler.

Bruksrekkefølgen, indikasjoner og kontraindikasjoner, mulige bivirkninger og forsiktighetsregler ligner de for Gabapentin.

Fordelen er en lengre holdbarhet - 5 år.

Dispensert etter resept.

Kostnaden for stoffet er fra 270 til 850 rubler.

Neurotin

Antiepileptikum. Den aktive komponenten av stoffet er gabapentin (600-800 mg). Finnes i pilleform.

Bruksrekkefølgen, indikasjoner og kontraindikasjoner, mulige bivirkninger og forsiktighetsregler ligner de for Gabapentin.

Som regel brukes dette middelet som en del av kompleks terapi..

Dispensert etter resept.

Kostnaden for Neurotin er 1400-3000 rubler.

Stoffet er fra gruppen av antiepileptika. Den aktive ingrediensen er gabapentin (100, 300 og 400 mg per kapsel).

Indisert for behandling av epilepsi og postherpetisk nevralgi.

Sammenlignet med Gabapentin er rekkefølgen på å ta stoffet og doseringen forskjellig. Kontraindikasjoner, mulige bivirkninger og forsiktighetsregler ligner Gabapentin.

Dispensert etter resept.

Legemiddelpris: 350-550 rubler.

Gabapentin - bruksanvisning

Registreringsnummer:

Handelsnavn: Gabapentin

Internasjonalt ikke-proprietært navn: gabapentin

Doseringsform: kapsler

Sammensetning: 1 kapsel inneholder:
virkestoff: gabapentin - 300 mg;
hjelpestoffer: kalsiumhydrogenfosfatdihydrat (Emcompress), potetstivelse, makrogol (polyetylenglykol 6000), magnesiumstearat; i kapslesammensetning: kropp og hette - titandioksyd, kinolingult fargestoff, indigo-karminfargestoff - FD&C Blue 2, gelatin.

Beskrivelse:
Kapsler nr. 0 er grønne. Innholdet i kapslene er hvitt eller nesten hvitt pulver. Klumper er tillatt, som, når de presses med en glassstav, lett blir til pulver.

Farmakoterapeutisk gruppe: antiepileptikum.

ATX-kode: [N03AX12].

FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER.
farmakodynamikk:
Gabapentin er strukturelt lik nevrotransmitteren gamma-aminobutyric acid (GABA), men dens virkningsmekanisme skiller seg fra andre medisiner som interagerer med GABA reseptorer (valproic acid, barbiturates, benzodiazepines, GABA transaminase inhibitors, GABA opptaksinhibitorer og prodrugs of GABA GABA). Det har ingen GABA-ergiske egenskaper og påvirker ikke opptak og metabolisme av GABA. Foreløpige studier har vist at gabapentin binder seg til a2-σ-underenheten til spenningsavhengige kalsiumkanaler og reduserer kalsiumionfluks, som spiller en viktig rolle i nevropatiske smerter. Andre virkningsmekanismer av gabapentin i nevropatiske smerter er en reduksjon i glutamatavhengig neuronal død, en økning i GABA-syntese og hemming av frigjøring av monoamin nevrotransmittere. Gabapentin i klinisk signifikante konsentrasjoner binder seg ikke til reseptorer som er følsomme for andre medisiner (MP) eller nevrotransmittere, inkludert reseptorer for GABA, GABA, benzodiazepin, glutamat, glycin eller N-metyl-d-aspartat. I motsetning til fenytoin og karbamazepin, interagerer gabapentin ikke med natriumkanaler in vitro. Gabapentin svekket delvis effekten av glutamatreseptoragonisten N-metyl-d-aspartat i noen in vitro-tester, men bare i en konsentrasjon på mer enn 100 μmol, noe som ikke oppnås in vivo. Gabapentin reduserer svak frigjøring av monoamin nevrotransmittere in vitro.
farmakokinetikk:
Biotilgjengeligheten til gabapentin er ikke doseproporsjonal. Så med en økning i dosen, synker den. Etter oral administrering oppnås maksimal konsentrasjon (Cmax) av gabapentin i plasma etter 2-3 timer. Den absolutte biotilgjengeligheten av gabapentin i kapsler er omtrent 60%. Matvarer, inkludert matvarer som inneholder mye fett, har ingen effekt på farmakokinetikken. Halveringstiden (T1 / 2) fra plasma avhenger ikke av dosen og gjennomsnitt 5-7 timer. Farmakokinetikken endres ikke ved gjentatt bruk; likevektsplasmakonsentrasjoner kan bli forutsagt fra resultatene av en enkelt dose av legemidlet. Gabapentin binder praktisk talt ikke til plasmaproteiner (Indikasjoner for bruk:

Gabapentin

Farmasøytisk handling

Gabapentin er strukturelt lik GABA, men dens virkningsmekanisme skiller seg fra andre medisiner som interagerer med GABA-reseptorer (valproinsyre, barbiturater, benzodiazepiner, GABA-transaminasehemmere, GABA-opptakshemmere, GABA-agonister og prodrugs av GABA) og i terapeutisk konsentrasjoner bindes ikke til følgende reseptorer (GABA mater a og b, benzodiazepin, glutamat, glycin og N-metyl-D-aspartat). In vitro-studier av merket gabapentin har identifisert nye peptidreseptorer i hjernevev fra rotte, inkludert neocortex og hippocampus, som kan formidle antikonvulsant aktivitet av gabapentin og dets derivater (strukturen og funksjonen til gabapentinreseptorer er ikke helt forstått).

farmakokinetikk

Opptaket er raskt. Biotilgjengeligheten er ikke proporsjonal med dosen: med en økning i dosen, reduseres den og utgjør 60% ved en dose på henholdsvis 300 mg og 30% ved 1600 mg. Absolutt biotilgjengelighet - 60% (kapsler). Mat, inkl. med høyt fettinnhold, har ingen effekt på farmakokinetikken. TCmax - 2-4 timer. Plasmakonsentrasjoner er proporsjonale med dosen. Cmax - 4,02 μg / ml når det brukes i en dose på 300 mg hver 8. time og 5,50 μg / ml i en dose på 400 mg. AUC er henholdsvis 24,8 og 33,3 μg / ml / h. Passerer gjennom BBB, går inn i morsmelk. Distribusjonsvolumet er 57,7 liter. Hos pasienter med epilepsi er CSF-konsentrasjoner omtrent 20% av den tilsvarende Css av medisinen i plasma. Forbindelsen med plasmaproteiner er veldig lav (mindre enn 5%). Metaboliserer praktisk talt ikke, induserer ikke oksidative enzymer med blandet funksjon som er involvert i stoffskifte av medikamenter. Utskilles av nyrene. Fjerning fra plasma er lineær. T1 / 2 - i gjennomsnitt 5-7 timer, avhenger ikke av dosen (i en dose på 300 mg - 5,2 timer, i en dose på 400 mg - 6,1 timer). Eliminasjonsfrekvensen konstant, plasmaklarering og renal clearance av gabapentin er direkte proporsjonal med CC. Det fjernes ved hemodialyse. Klaring av gabapentin fra plasma reduseres hos eldre og pasienter med nedsatt nyrefunksjon, T1 / 2 med CC under 30 ml / min - 52 timer. Farmakokinetikk endres ikke ved gjentatt bruk.

indikasjoner

epilepsi:
delvis anfall med og uten sekundær generalisering hos voksne og barn over 12 år (monoterapi);
delvis anfall med sekundær generalisering og uten det hos voksne (ekstra medisiner);
resistent form for epilepsi hos barn over 3 år (tilleggsmedisin).
Nevropatiske smerter hos pasienter over 18 år.

Kontra

overfølsomhet.
Nøye. Graviditet, amming, nyresvikt.

dosering

Inni, uansett matinntak.
Epilepsi. Voksne og barn over 12 år: startdosen er 300 mg 3 ganger om dagen den første dagen, den effektive dosen er 900-3600 mg / dag. Maksimal daglig dose er 3600 mg (for 3 like doser). Det maksimale intervallet mellom doser når du forskriver legemidlet 3 ganger om dagen, bør ikke overstige 12 timer.
Resept er mulig i henhold til følgende skjema (dosevalgstadium). I en dose på 900 mg: den første dagen - 300 mg en gang om dagen, på den andre - 300 mg 2 ganger om dagen, på den tredje - 300 mg 3 ganger om dagen; i en dose på 1200 mg: 400 mg en gang om dagen, 400 mg to ganger om dagen, 400 mg tre ganger om dagen på henholdsvis første, andre og tredje dag.
Barn i alderen 3-12 år: effektiv dose er 25-35 mg / kg / dag. i 3 like mottakelser. Dosen kan titreres til en effektiv dose innen 3 dager: 10 mg / kg / dag. - den første dagen, 20 mg / kg / dag. - den andre og 30 mg / kg / dag. på den tredje. I en langvarig klinisk studie ble stoffet tolerert i doser opp til 40-50 mg / kg / dag. var god.
Kanskje avtalen i henhold til ordningen: med en kroppsvekt på 17-25 kg - 600 mg / dag. henholdsvis 26-36 kg - 900 mg / dag, ved 37-50 kg - 1200 mg / dag, ved 51-72 kg - 1800 mg / dag.
Neuropati hos voksne: startdosen er 300 mg 3 ganger om dagen, om nødvendig økes dosen gradvis til maksimalt 3600 mg / dag.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: med CC mer enn 60 ml / min - 400 mg 3 ganger om dagen; med CC fra 30 til 60 ml / min - 300 mg 2 ganger om dagen; med CC fra 15 til 30 ml / min - 300 mg en gang om dagen; med CC mindre enn 15 ml / min - 300 mg annenhver dag.
Pasienter på hemodialyse som ikke tidligere har fått gabapentin anbefales å forskrive en metningsdose på 300-400 mg, og deretter 200-300 mg hver fjerde time med hemodialyse.

Bivirkninger

Fra CVS: symptomer på vasodilatasjon. Ved administrering sammen med andre antiepileptika - en økning i blodtrykket. Fra fordøyelsessystemet: dyspepsi, sjelden - kvalme, oppkast, magesmerter, økt appetitt, ekstremt sjelden - tørr munn eller hals, forstoppelse eller diaré, pankreatitt, økt aktivitet av "lever" -transaminaser. Når det er forskrevet sammen med andre antiepileptika - flatulens, anoreksi, gingivitt.
Fra siden av muskel- og skjelettsystemet: sjelden - myalgia, leddgikt. Ved administrering sammen med andre antiepileptika - ryggsmerter.
Fra nervesystemet: døsighet, svimmelhet, ataksi, nystagmus (doseavhengig), tretthet, skjelving, dysartri, økt nervøs irritabilitet; sjelden - hodepine, hukommelsestap, depresjon; ekstremt sjelden - nedsatt tenkning, forvirring, tics, parestesier (doseavhengig), asteni, ubehag, hyperkinesi; styrking, hypo- eller areflexia, angst, fiendtlighet. Ved administrering sammen med andre antiepileptika - søvnløshet. Fra luftveiene: sjelden - rhinitt, faryngitt. Når det er foreskrevet i forbindelse med andre antiepileptika - hoste, lungebetennelse. Fra kjønnsorganet: veldig sjelden - urininkontinens. Ved administrering sammen med andre antiepileptika - redusert styrke, urinveisinfeksjon.
Fra sansene: nedsatt syn (diplopia, amblyopia), øresus.
Fra siden av de hematopoietiske organene: ekstremt sjelden - leukopeni. Allergiske reaksjoner: ekstremt sjelden - hudutslett, kløe, feber, eksudativ erythema multiforme (inkludert Stevens-Johnson syndrom). Andre: purpura, vektøkning, ekstremt sjelden - perifert ødem, misfarging av tannemalje, kviser, ansiktsødem, svingninger i blodsukker hos pasienter med diabetes mellitus. Ved administrering sammen med andre antiepileptika - økt skjørhet i benet.
Overdose. Symptomer: svimmelhet, diaré, dobbeltsyn, funksjonssvikt, døsighet, slapphet.
Behandling: symptomatisk, hemodialyse (med alvorlig kronisk nyresvikt).

Interaksjon

Mulig felles bruk med andre antiepileptika (fenytoin, karbamazepin, valproinsyre, fenobarbital), med p-piller (inneholder noretindrone og / eller etinylestradiol); medisiner som blokkerer tubulær sekresjon (reduserer utskillelsen av gabapentin i nyrene). Antacida (som inneholder Al3 + og Mg2 +) reduserer biotilgjengeligheten av gabapentin med omtrent 20% (det anbefales å ta 2 timer etter å ha tatt antacida).
Myelotoksiske medikamenter - økt hematotoksisitet (leukopeni).

spesielle instruksjoner

Om nødvendig, reduser dosen, avbryt legemidlet eller erstatt det med et alternativt legemiddel skal være gradvis, over en periode på minst 1 uke. Brå opphør av behandling med antiepileptika hos pasienter med epilepsi kan provosere status epilepticus. Ineffektivt for behandling av fraværsbeslag. Under graviditet brukes det bare hvis den tiltenkte fordelen for mor begrunner den mulige risikoen for fosteret (det er mulig at fosterets vekst kan avta når den terapeutiske dosen på 3600 mg overskrides i form av mg / m2).
Det skilles ut i morsmelk. Effekten på ammede nyfødte er ukjent, derfor bør den bare brukes hos ammende kvinner hvis fordelene for moren klart oppveier risikoen..
Sikkerheten og effekten av å forskrive gabapentin til barn under 3 år som tilleggsbehandling mot epilepsi og hos barn under 12 år som monoterapi er ikke fastslått. Sikkerheten og effektiviteten til behandlingen av nevropati hos pasienter under 18 år har ikke blitt fastslått..
Hvis voksne utvikler døsighet, ataksi, svimmelhet, økt tretthet, kvalme og / eller oppkast, vektøkning, og hvis barn får døsighet, hyperkinesi og fiendtlighet, må du stoppe behandlingen og oppsøke lege..
I behandlingsperioden må man være forsiktig når man kjører kjøretøy og driver med andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner..

Gabapentin bruksanvisning

Innehaver av markedsføringstillatelse:

Produsert av:

Kontaktpersoner for henvendelser:

Doseringsform

reg. No: ЛСР-000847/10 datert 10.02.10 - Gyldig omregistreringsdato: 11.11.16
Gabapentin

Utgivelsesform, emballasje og sammensetning av stoffet Gabapentin

Hard gelatinkapsler, størrelse nr. 0, hvit; innholdet i kapslene er hvitt eller hvitt med et gulaktig glanspulver.

1 lue.
gabapentin300 mg

Hjelpestoffer: kalsiumstearat - 4,2 mg, natriumkarboksymetylstivelse (type A) - 4,2 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 111,6 mg.

Kapsel sammensetning: gelatin, titandioksid.

10 deler. - konturert celleemballasje (5) - papppakker.
15 stk. - konturcellepakker (3) - papppakker.
50 stk. - Polymerbokser (1) - Papppakker.
100 stykker. - Polymerbokser (1) - Papppakker.

farmakologisk effekt

Gabapentin er strukturelt lik nevrotransmitteren gamma-aminobutyric acid (GABA), men dens virkningsmekanisme skiller seg fra andre medisiner som interagerer med GABA reseptorer (valproic acid, barbiturates, benzodiazepines, GABA transaminase inhibitors, GABA opptaksinhibitorer og prodrugs of GABA GABA). Det har ingen GABA-ergiske egenskaper og påvirker ikke opptak og metabolisme av GABA. Foreløpige studier har vist at gabapentin binder seg til a 2-6 underenheten til spenningsavhengige kalsiumkanaler og reduserer kalsiumionfluks, som spiller en viktig rolle i nevropatiske smerter. Andre virkningsmekanismer av Gabapentin i nevropatiske smerter er en reduksjon i glutamatavhengig nevrondød, en økning i syntesen av GABA, undertrykkelse og frigjøring av nevrotransmittere fra monoamin-gruppen. Gabapentin binder seg ved klinisk relevante konsentrasjoner ikke til reseptorer for andre vanlige medisiner eller nevrotransmittere, inkludert GABA A, GABA B, benzodiazepin, glutamat, glycin eller N-metyl-D-aspartat reseptorer. I motsetning til fenytoin og karbamazepin, interagerer Gabapentin ikke med natriumkanaler in vitro. Gabapentin svekket delvis effekten av glutamatreseptoragonisten N-metyl-D-aspartat i noen in vitro-tester, men bare i en konsentrasjon større enn 100 μmol, noe som ikke oppnås in vivo. Gabapentin reduserer svak frigjøring av monoamin nevrotransmittere in vitro.

farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten til Gabapentin er ikke doseproporsjonal. Så med en økning i dosen, synker den. Etter oral administrering oppnås Cmax av Gabapentin i plasma etter 2-3 timer. Den absolutte biotilgjengeligheten av Gabapentin i kapsler er omtrent 60%. Mat, inkl. med høyt fettinnhold, har ingen effekt på farmakokinetikken. Clearance av gabapentin fra plasma beskrives best ved bruk av en lineær modell. T 1/2 fra plasma avhenger ikke av dosen og gjennomsnitt 5-7 timer. Farmakokinetikk endres ikke ved gjentatt bruk; likevektsplasmakonsentrasjoner kan bli forutsagt fra resultatene av en enkelt dose av legemidlet. Gabapentin binder praktisk talt ikke til plasmaproteiner (d 57,7 L. Det skilles ut utelukkende av nyrene uendret, gjennomgår ikke metabolisme. Legemidlet induserer ikke oksidative leverenzymer med blandede funksjoner involvert i stoffskifte av legemidler. Clearance av Gabapentin fra plasma reduseres hos eldre og pasienter med nedsatt nyrefunksjon Utskillelseshastighetskonstant, plasmaklarering og renal clearance er direkte proporsjonal med kreatininclearance Gabapentin fjernes fra plasma ved hemodialyse Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og hos pasienter som får hemodialysebehandling, anbefales dosejustering.

GABAPENTIN

  • Indikasjoner for bruk
  • Bruksmåte
  • Bivirkninger
  • Kontra
  • Svangerskap
  • Interaksjon med andre legemidler
  • Overdose
  • Lagringsforhold
  • Slipp skjema
  • sammensetning
  • Dess

Legemidlet Gabapentin er et antiepileptisk, krampestillende middel.
Forhindrer forekomst av epileptiske anfall under induksjon av anfall ved maksimalt elektrisk støt og pentylentetrazol hos mus og rotter, så vel som i andre prekliniske modeller (for eksempel en linje med genetisk bestemt epilepsi, etc.). Relevansen av disse modellene ved human epilepsi er ikke fastslått..
Gabapentin har strukturelle likheter med nevrotransmitteren GABA, men endrer ikke radioligandbindingen av GABA til GABA- eller GABA B-reseptorene, metaboliseres ikke til GABA eller en GABA-reseptoragonist og hemmer ikke opptak eller ødeleggelse av GABA. I studier som benyttet radioligandbindingsmetode, viste gabapentin i konsentrasjoner opp til 100 μM ikke affinitet for en rekke andre reseptorer, inkludert benzodiazepin, glutamat, N-metyl-D-aspartat, quisqualat, kainat, glycin (stryknin-ufølsom og strychin-sensitiv), alfa1 -, alfa2- og beta-adrenerg, adenosin A1 og A2, muskarin og nikotin kolinerg, dopamin D1 og D2, H1-histamin, serotonin 5-HT1 og 5-HT2, opiat mu-, delta og kappa, cannabinoid 1, a til bindingsstedene til spenningssensitive kalsiumkanaler (merket med nitrendipin eller diltiazem) eller spenningssensitive natriumkanaler (merket med 20-alfa-benzoat-batrachotoxinin A). I tillegg påvirket gabapentin ikke det cellulære opptaket av dopamin, noradrenalin og serotonin..

In vitro-studier med radiomerket gabapentin har identifisert gabapentin-bindingssteder i hjernevev fra rotter, inkludert neocortex og hippocampus. Et protein i hjernevevet til dyr med høy affinitet for gabapentin er blitt identifisert som en ekstra underenhet av den spenningsaktiverte kalsiumkanalen. Den kliniske betydningen av denne bindingen er ennå ikke fastslått..
I eksperimentelle studier forhindrer gabapentin allodynia og hyperalgesi, og spesielt smerterespons i forskjellige modeller av nevropatiske smerter hos rotter og mus (modeller av streptozocinindusert diabetes, ryggmargsskade, etc.). I tillegg reduserer det smerterespons i modeller av perifer betennelse, men påvirker ikke den umiddelbare atferden assosiert med smerte. Relevansen av disse mønstrene i menneskelig smerte er ikke fastslått..
Effekten av gabapentin som en adjuvant antiepileptisk terapi hos voksne og barn (3 år og eldre) med ildfast partiell epileptisk anfall ble fastslått i multisenter, placebokontrollerte, dobbeltblinde kliniske studier med parallelle grupper.

Indikasjoner for bruk

Legemidlet Gabapentin brukes mot epilepsi: delvis kramper med og uten sekundær generalisering hos voksne og barn over 12 år (min terapi); delvis anfall med sekundær generalisering og uten det hos voksne (ekstra medisiner); resistent form for epilepsi hos barn over 3 år (tilleggsmedisin), nevropatiske smerter hos voksne (18 år og eldre).

Gabapentin Gabapentin

Oppsigelse av opptak

Gabapentin skal ikke stoppes plutselig etter langvarig bruk. Brå eller raskere seponering kan føre til abstinenssymptomer som ligner på alkohol eller benzodiazepin abstinens. Avsmalning av dosen gradvis over uker eller måneder hjelper til med å minimere eller forhindre abstinens.
Bivirkninger observert etter seponering av Gabapentin, rapportert i medisinsk litteratur, inkluderer søvnløshet, angst, uro, desorientering, forvirring, lysfølsomhet, svette, hodepine, hjertebank, hypertensjon, brystsmerter og influensalignende symptomer. I et tilfelle førte brå seponering av høye doser av Gabapentin til at pasienten fikk et anfall uten historie med epilepsi.

Hvor trygt er det

Gabapentin regnes som et trygt medikament med få bivirkninger utenom sedering (en søvnig tilstand av ro, ro og likevekt) og ataksi (nedsatt koordinering av bevegelser som ikke er assosiert med muskelsvakhet), selv i overdose. Fordi stoffet skilles ut av nyrene, kan det være kontraindisert hos hunder med nyresykdom. I disse tilfellene kan minimumsdosen brukes avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen..

Antacida, morfin og hydrocodon kan samhandle med gabapentin

Vær forsiktig og informer veterinæren hvis kjæledyret ditt tar noen av disse medisinene.

Bivirkninger

Hvilke bivirkninger kan oppstå når du tar et krampestillende middel? Hva sier forbrukeranmeldelser om dette? "Gabapentin" i behandling av nevropatiske smerter kan forårsake:

  • asteni, utilsiktet skade, smerter ved forskjellige lokaliseringer, ryggsmerter, infeksjon, influensalignende syndrom, hodepine, vektøkning, perifert ødem;
  • gangsykdom, ataksi, hukommelsestap, hypestesi, forvirring, svimmelhet, nedsatt tenkning, døsighet, skjelving;
  • forstoppelse, flatulens, diaré, oppkast, munntørrhet, dyspepsi, kvalme, magesmerter;
  • utslett på huden;
  • pustebesvær, faryngitt;
  • amblyopi.

I behandlingen av partielle anfall bidrar denne medisinen til utseendet på:

  • ryggsmerter, tretthet, feber, hodepine, virusinfeksjon, perifert ødem, vektøkning, asteni, ubehag, ansiktsødem;
  • forstoppelse, tannlegesykdommer, diaré, dyspepsi, økt appetitt, munntørrhet eller hals, kvalme eller oppkast, magesmerter, flatulens, anoreksi, gingivitt;
  • symptomer på vasodilatasjon eller hypertensjon;
  • leukopenia, purpura;
  • brudd, myalgi og leddgikt;
  • hukommelsestap, ataksi, forvirring, nedsatt koordinasjon, depresjon, dysartri, emosjonell labilitet, søvnløshet, nervøsitet, nystagmus, døsighet, tankeforstyrrelse, skjelving, muskel rykninger, svimmelhet, hyperkinesis; styrking, svekkelse eller fravær av reflekser, angst, parestesi, fiendtlighet;
  • skrubbsår, kviser, kløende hud, hudutslett;
  • hoste, faryngitt, rhinitt, lungebetennelse;
  • amblyopi, diplopi, nedsatt syn;
  • urinveisinfeksjoner, impotens.

Nevrokognitive effekter ved interaksjon med andre stoffer

Alkoholavhengighet

Til tross for at med en kraftig tilbaketrekning av Gabapentin, utvikler det seg mye ubehagelige symptomer, ble det utført en studie av fellesbruken av Gabapentin og Flumazenil (en benzodiazepin-antagonist) for å måle kognitiv funksjon hos individer i det innledende stadiet av alkoholavhengighet. Studien fokuserte på GABA og glutamatsignalering i alkoholuttak. Studien viste en bedring i responshemmingsgraden. Studien inkluderte mer enn 60 deltagere med alkoholavhengighet. Resultatene var moderate; Gabapentin og Flumazenil forbedret litt hemmingsgraden i de tidlige stadiene av abstinens, noe som er i tråd med mange av deltakernes personlige tilbakemeldinger. Kvaliteten på den samlede effekten er imidlertid kontroversiell, og det kan ikke sies at å ta stoffet bidrar til å unngå tilbakefall av alkohol. Legemidlet har imidlertid potensial til å redusere tidlige abstinenssymptomer når det tas i kombinasjon med benzodiazepinreseptorantagonister..

Kokainavhengighet

Referanser til Gabapentin finnes ofte på fora og nettsteder dedikert til medikamentelle opplevelser. Stoffet har blitt sett på som et stoff for å redusere kokainavhengighet eller for å hjelpe med å stoppe kokainbruk på grunn av dets virkning på GABA. I en studie fikk ni pasienter med symptomer på kokainabstinens i kliniske omgivelser gabapentin i 24 uker. Forskning har vist at gabapentin kan redusere kokaintrang hos avhengige pasienter, spesielt tidlig (i løpet av de første ukene) av ethvert forsøk på å slutte å bruke kokain.

Anbefalt dosering

Gabapentin gis til hunder i tablett- eller kapselform, hvor dosen for anfallskontroll vanligvis er høyere enn dosen for smertelindring..

Før du bruker, bør du konsultere veterinæren og følge det foreskrevne løpet av behandlingen og doseringen.

Ikke bruk flytende preparater beregnet for mennesker til dyr, da de inneholder høye konsentrasjoner av xylitol. Xylitol er giftig for leveren og i tilfelle av en overdose i store mengder (ca. 99 mg / kg) kan hypoglykemi (en reduksjon i glukosekonsentrasjonen i blodet) utvikle.

For smertebehandling kan en dose på 3,3-11 mg / kg gis en gang om dagen (hver 24. time), men over tid kan frekvensen av doser som øker til to eller tre ganger om dagen. Noen veterinærer foretrekker å administrere en fast daglig dose på 75 mg til alle hunder av hvilken som helst størrelse. I de fleste tilfeller starter doseringen med den laveste dosen og økes gradvis til symptomene er lettet..

Siden de fleste hunder blir avhengige av stoffet etter langvarig behandling, blir standarddosen vanligvis ineffektiv og en høyere dose kan foreskrives..

For ildfaste (ildfaste) anfall kan 11 - 29,9 mg / kg av legemidlet administreres hver 8-12 time, med en maksimal tillatt dose på 1200 mg hver 8. time.

Den behandlende veterinæren kan endre doseringen basert på dyrets respons på stoffet eller på grunn av forbedret helse.

Ikke avbryt behandlingen, da dette kan forårsake alvorlige anfall eller smerter, avhengig av hva medisinen ble brukt til.

Eksempel: En hund på 22,7 kg kan gis 250 mg tre ganger daglig for å behandle nevropati.

Hvordan det fungerer på katter

I følge forskningsdata skyldes mekanismen til virkning av Gabapentin primært sin angstdempende egenskaper. Når virkestoffet kommer inn i kattens kropp, bremser det sirkulasjonen av kalsiumioner i blodet, noe som er en viktig betingelse for utbruddet av nevropatiske smerter.

I tillegg indikerer forskningsdata at stoffet, ved å begrense bevegelsen av fysiologiske stoffer gjennom kalsiumkanaler, har en beroligende effekt, og eliminerer manifestasjonene av angst og stress..

Den maksimale konsentrasjonen av stoffet i kattens blod oppnås 30-40 minutter etter inntak. Gabapentin, som trenger inn i blodkar uten å binde seg til proteiner, sprer seg umiddelbart over hele kroppen. Det absorberes raskt, biotilgjengeligheten til stoffet er omtrent 60%.

Dette forklarer ytelsen. Den maksimale konsentrasjonen av stoffet blir observert i leveren og nyrene. Legemidlet skilles ut 2-3 timer etter inntak sammen med urin.

Instruksjoner og dosering

Kapslene må gis via munnen til kjæledyret. Gabapentin har en mild smak, så den kan tilsettes knust i en bolle med kattemat, spesielt hvis dyret nekter å ta medisinen alene. Kattens skål må fylles med vann fordi kjæledyret kan være tørst etter å ha tatt medisinen.

Den foreskrevne dosen avhenger av kattens vekt og symptomens art og alvorlighetsgrad:

  1. For kramper: 5-10 mg av legemidlet per kg dyrevekt hver 12. time. I spesielle tilfeller kan veterinæren øke doseringen og hyppigheten av å ta stoffet til 15-20 mg per kg kroppsvekt hver 6. time.
  2. For nevropatiske smerter: 1,5-2 mg per kg kroppsvekt hver 12. time. Doseringen og frekvensen av administrering kan økes til 50 mg hver 8. time.
  3. Ved alvorlig stress: 10-20 mg av legemidlet per kg kroppsvekt 1-2 ganger om dagen.

Laboratorieundersøkelser viser at de indikerte dosene er optimale, derfor bør deres justering (både oppover og nedover) i alle tilfeller avtales med veterinæren..

I følge medisinske kanoner bestemmes løpet av kurset av veterinæren individuelt, avhengig av alvorlighetsgraden av symptomer, sykdommens art, kattens tilstand, dens vekt og fysiologiske egenskaper.

Ved uttømming av dyrets kropp, kan veterinæren bestemme seg for å øke intervallet mellom dosene av stoffet. For alvorlige symptomer, bør behandlingen utføres under tilsyn av en spesialist.

Det er nødvendig å overvåke tidspunktet for bruk av medisinen nøye, ikke hopp over doser, for i dette tilfellet kan stoffet være ineffektivt. I dette tilfellet bør du ikke gi katten to eller flere doser om gangen - dette kan føre til dårlig fordøyelse eller overdose..

I noen tilfeller brukes Gabapentin i behandlingen av et dyr. I dette tilfellet kan veterinæren foreskrive et spesielt kosthold for katten, forskjellige prosedyrer.

Handling i nødsituasjoner

Hvis lokal påføring av smertestillende midler er nødvendig, brukes "Ledocaine". Den foretrukne doseringsformen er spray. I en nødsituasjon (for eksempel et brudd), når det ikke er et eneste veterinærapotek i nærheten, kan hunden få en vanlig Analgin-tablett. Beregningen er basert på forholdet mellom en tablett og tjue kilo vekt. I intet tilfelle skal hunder gis følgende typer medisiner: Diclofenac, Ketorolac, Indomethacin. For hunder er de en dødelig gift, forårsaker alvorlig skade på leveren og fordøyelsessystemet, påvirker nervesystemet.

Fritidsbruk

Selv om gabapentin ikke er et kontrollert stoff, kan det forårsake psykoaktive effekter som kan være forbundet med fritidsbruk av stoffet. Selv i små doser har det vist seg at Gabapentin reduserer akutt smerte og angst. Store doser kan føre til at brukeren føler seg følelsesløs og til og med helt desensibiliserer huden. Ved rekreasjonsbruk utvikles toleransen for Gabapentin ekstremt raskt, og brukerne dobler ofte dosen 1-2 dager etter den første fritidsdosen. Selv om stoffet antas å ha lite eller ingen potensiale for overgrep, blir det ofte brukt som et stoff i nordlige kanadiske samfunn og blant innsatte i delstatlige fengsler i California. Imidlertid er Pregabalin, et påfølgende produkt av Pfizer, et Schedule V-kontrollert stoff i USA..

Meloxicam

Legemidlet produseres i form av en suspensjon for oral administrering. Handelsnavnet er Loxicam. Det har en uttalt smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt. Smertestillende er foreskrevet for hunder av alle raser og katter for kroniske smerter i muskel- og skjelettsystemet (leddgikt, leddgikt, dislokasjon, brudd), for skader på bløtvev, i postoperativ periode. Kontraindisert ved magesår og tolvfingertarmsår, med individuell intoleranse, alvorlig nyresvikt og leversvikt og hemoragisk syndrom.

Det brukes ikke til behandling av gravide og ammende kvinner, valper og kattunger under seks uker gamle, samt for dehydreringstilstander. Stoffet gis til dyr en gang om dagen under fôring. Den første dagen gis 0,2 mg per kilo av dyrets vekt, dagen etter - 0,1 mg hver.

Varemerker

Gabapentin markedsføres av forskjellige leverandører under en rekke merkenavn, inkludert Neurostil, Neurontin, Fanatrex, Gabarone, Gralise, Nupentin og Gabrion.

skjemaer

Gabapentin er tilgjengelig som:

Inaktive ingredienser i kapsler inkluderer laktose, maisstivelse og talkum.

Inaktive tablettingredienser inkluderer poloksamer 407, kopolyvidon, maisstivelse, magnesiumstearat, hydroksypropylcellulose, talkum, candelilla voks og renset vann.
Inaktive ingredienser i oral løsning inkluderer glyserin, xylitol, renset vann og kunstige smaker.

Relaterte medisiner

Som etterfølger av Gabapentin har Park-Davis utviklet et medikament som heter Pregabalin. Etter at Pfizer kjøpte Warner-Lambert, begynte det å markedsføre et pregabalin-stoff som heter Lyrica. Pregabalin har en struktur som ligner på Gabapentin. Pfizers neste utvikling, Atagabalin, er testet som en behandling for søvnløshet.

Medisinsk bruk

Gabapentin brukes først og fremst til behandling av anfall, nevropatiske smerter, inkludert hjernerystelse, og hetetokter. Det er imidlertid bekymringer for kvaliteten på forskningen på stoffets bruk mot migrene, bipolar lidelse og smerter..

kramper

Gabapentin er godkjent i flere land for behandling av delvise anfall. De tilgjengelige dataene bekrefter effektiviteten av medikamentet i behandlingen av partielle og blandede anfallsforstyrrelser, men det er utilstrekkelige data angående bruken av den ved generalisert epilepsi..

Andre bruksområder

Det er noen bevis for fordelene ved å bruke stoffet i ervervet pendel nystagmus og infantil nystagmus, men ikke i periodisk vekslende nystagmus. Gabapentin kan brukes til å kontrollere symptomene på overgangsalder. Legemidlet kan være effektivt for å redusere smerter og spastisitet ved multippel sklerose. Gabapentin er ikke effektivt i alkoholuttak, og en undersøkelse om røykeslutt har vist blandede resultater. Gabapetin er effektivt mot kløe på grunn av nyresvikt (uremisk kløe).
Gabapetin brukes off-label for å behandle psykiatriske lidelser. Tallrike studier viser at stoffet er ineffektivt når det brukes alene som en humørstabilisator for bipolar lidelse og derfor mangler terapeutiske fordeler til tross for færre bivirkninger sammenlignet med medisiner som brukes mot bipolar lidelse som litium og valproinsyre. Gabapentin brukes til å behandle angst assosiert med bipolar lidelse og rastløse bensyndrom og søvnløshet. Legemidlet har begrenset effektivitet i behandlingen av tilstander som sosial angstlidelse og tvangslidelse, og ved behandlingsresistent depresjon.
Gabapentin er ikke en effektiv behandling for tinnitus.

Hvordan vite om smertestillende er nødvendig

Den viktigste regelen for å håndtere dyremedisiner er aldri å bestemme på egenhånd om bruken. Faktum er at mange medikamenter beregnet på mennesker kan være en ekte gift for hunder. Og ofte etter adopsjonen deres er det ikke en gang tid til å redde dyret. Se derfor en spesialist før du bruker smertestillende midler på hunden din. Det er klinikker og veterinærapotek i byene, mange av dem er døgnet rundt. I tillegg er det spesielle tjenester for å ringe en veterinær hjemme - en slags ambulanse for dyr.

Smertestillende for en hund bør foreskrives av en lege basert på kjæledyrets helse, smerter og skader. Hvis du er bekymret for at hunden din føler seg uvel, spiser eller drikker dårlig, beveger seg lite, sutrer og gjemmer seg, ta deg gjerne til legen.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene av Gabapentin hos voksne pasienter inkluderer svimmelhet, tretthet, vektøkning, døsighet og perifert ødem (hevelse i lemmene); disse bivirkningene sees hovedsakelig ved høyere doser hos eldre mennesker. I tillegg kan barn i alderen 3 til 12 år oppleve milde til moderate humørsvingninger, fiendtlighet, konsentrasjonsproblemer og hyperaktivitet. Til tross for at dette sjelden observeres, er det rapportert om flere tilfeller av hepatotoksisitet i litteraturen.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør bruke Gabapetin med forsiktighet på grunn av mulig opphopning og toksisitet av legemidlet.
Hos rotter ble det observert en økning i dannelse av adenokarsinom under prekliniske studier, men den kliniske betydningen av disse resultatene er fortsatt usikker. Gabapentin er også kjent for å forårsake kreft i bukspyttkjertelen i rotter, muligens ved å stimulere DNA-syntese

Disse svulstene påvirker ikke rotters levetid og metastaserer ikke..

Selvmord

Det er kjent at bruk av Gabapentin kan være assosiert med økt risiko for selvmord eller voldelig død. I 2009 ga US FDA en advarsel om økt risiko for depresjon og selvmordstanker og oppførsel hos pasienter som tar Gabapentin sammen med andre krampestillende midler, og anbefalte endringer i pakningen av disse medisinene. I juli 2009 ble Gabapentin-produsenten (Pfizer) tiltalt for Gabapentins selvmordsrisiko.

Bruk av gabapentin til hunder

(Foto: Getty Images)

Gabapentin brukes først og fremst som behandling mot kroniske smerter hos hunder, selv om det vanligvis ikke brukes på egen hånd. Det er vanligvis kombinert med andre medisiner som opioider eller NSAIDs. Det har vist seg å øke effekten av disse stoffene. Selv om mekanismene ikke er helt forstått, antas gabapentin å virke ved å hemme nevrotransmitteren glutamat ved å virke på kalsiumkanaler i nervesystemet. Dermed reduserer det hundens evne til å oppfatte smerter. Noen smertefulle tilstander som kan behandles med gabapentin inkluderer kronisk leddgikt, smerter assosiert med kreft, hyperalaghesia, som er overfølsomhet for smerter, eller allodynia, som er en følelse av smerte vanligvis uten smerte stimuli.

Gabapentin kan også brukes til å behandle anfall, angst og idiopatisk epilepsi hos hunder. Siden det er kjent å påvirke nervesystemet, er det spesielt nyttig for smerter assosiert med nevropatiske lidelser. Noen veterinærer kan foreskrive dette for å berolige engstelig oppførsel før veterinærbesøket. Når det gjelder anfall, etterligner medisinen nevrotransmitteren GABA, noe som hjelper med å roe den overdreven elektriske aktiviteten i nervene i hjernen..

Instruksjoner for bruk av stoffet Gabapentin og anmeldelser om det

Gabapentin er et kraftig krampestillende middel med betydelige smertestillende virkninger. Dette er et av de hyppigst foreskrevne legemidlene i denne gruppen, men det er nødvendig å ta Gabapentin strengt etter bruksanvisningen, siden abstinenssyndrom og avhengighet til stoffet kan utvikle seg dersom doseringsregimet og hyppigheten av bruken av stoffet brytes.

generell informasjon

Gabapentin er indikert for behandling av anfall med forskjellig opprinnelse, først og fremst de som utvikler seg som et resultat av epilepsi, samt for å lindre nervesystemets hyperexcitabilitet. Legemidlet har en smertestillende effekt, som gjør at det kan brukes med hell mot nevropatiske smerter.

Legemiddelgruppe, INN, omfang

Gabapentin tilhører den farmakologiske gruppen av antikonvulsiva og antiepileptika. Internasjonalt ikke-proprietær navn på stoffet (INN) - Gabapentin.

Stoffet brukes i forskjellige grener av medisin:

  • i nevrologi for behandling av epilepsi og krampesyndrom hos voksne og barn;
  • i terapi og dermatovenerologi for å eliminere smerter i tilfelle helvetesild og smerter forbundet med skade på ryggmargen.

Skjemaer og veiledende priser

Gabapentin kapsler er tilgjengelige i pakker fra 10 til 100 stk. Eksternt kan kapsler ha en farge fra hvitgul til lysegrønn, inne i et hvitt pulver.

Gabapentin-pris varierer avhengig av antall tabletter i pakken.

Antall kapsler i 1 pakke, stykkerPris, rubler
15362-387
45424-523
50506-633
ett hundre740-810

komponenter

Preparatet inneholder den viktigste aktive ingrediensen og hjelpekomponentene:

KomponentnavnMengden stoff i mg, i 1 kapsel
gabapentin300
kalsiumhydrogenfosfatdihydrat4.2
natriumkarboksymetylstivelse4.2
mikrokrystallinsk cellulose111,6
titandioksid0,02
gelatin0.5
makrogol-polyetylenglykol-60000.2
kinolinbasert gult fargestoff0.01
FD&C blue-2 indigo carmin fargestoff0.01

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Gabapentin er en analog av nevrotransmitterhemmeren gamma-aminobutyric acid, effekten av bruken er lik den av beroligende midler og antipsykotiske medisiner, men virkningsmekanismen er forskjellig. Det aktive stoffet påvirker ikke fangst og reseptorer som er følsomme for GABA. Den viktigste kliniske effekten skyldes at gabapentin binder seg til spenningsavhengige kalsiumkanaler og hemmer den intracellulære inntreden av kalsiumioner med blokkering av smerteimpulsen.

Handlingsmekanisme for Gabapentin

Gabapentin kommer fritt inn i hjernevevet og hemmer anfallsaktivitet, og forhindrer utvikling av anfall fra å ta medisiner og elektriske impulser utenfra, arvelig patologi, når den klemmes av tumorlignende neoplasmer. Samtidig er mekanismen for den krampestillende effekten ikke blitt grundig studert, noe som betydelig begrenser rekkevidden av indikasjoner for utnevnelse av dette stoffet..

Biotilgjengeligheten til det aktive stoffet er 60%, terskelen for binding med blodplasmaproteiner er mindre enn 3%, men biotilgjengeligheten er ikke korrelert med dosen, siden med en økning i inntaket av stoffet i kroppen, reduseres effektiviteten til Gabapentin.

Når den tas oralt, bestemmes den største mengden av medikamentet i plasma etter to til tre timer, og halveringstiden er 5-7 timer. Det skilles ut bare i urin, mens det ikke blir behandlet i menneskekroppen og ikke deltar i oksidative prosesser, er det ingen transformasjon og filtrering i leveren.

Hvordan bytte ut stoffet?

På apotek presenteres analoger av stoffet, som inkluderer en lignende aktiv ingrediens, og medisiner med et lignende virkningsprinsipp. De avviker i pris og utgivelsesform..

Navn på medikamentanalogen GabapentinVirkningsmekanismenPris, gni.
Lepsitin Gabagamma Gabalin

Konvalis

Den aktive ingrediensen er gabapentin. Legemidlene provoserer produksjonen av GABA, og blokkerer derved det nociceptive systemet og trenger inn i de hematologiske barrierer, som begrenser bruken i barndommen.700-900
Lyrica PregabalinVirkestoffet er pregabalin. Dette er antiepileptika som blokkerer kalsiumkanaler i sentralnervesystemet og erstatter gabapentin.180-210

Indikasjoner og begrensninger

Hva hjelper medisinen fra? Det er nødvendig å forstå stoffets virkningsprinsipp og bestemme indikasjonene for bruk av dette stoffet:

  • det brukes som monoterapi hos pasienter over 12 år, i nærvær av delvise anfall, samt med samtidig generalisering av patologi;
  • smerter av nevropatisk art hos voksne;
  • medikamentresistente former for epilepsi;
  • eliminering av sårhet etter lidelse fra helvetesild.

Legemidlet har strenge kontraindikasjoner, på grunn av potente komponenter, og brukes med forsiktighet i tilfelle funksjonssvikt i indre organer, nevrologisk patologi.

Blant begrensningene for å ta stoffet, er det verdt å fremheve:

  • individuell intoleranse og overfølsomhet overfor stoffets komponenter;
  • akutte inflammatoriske prosesser i kroppen assosiert med forstyrrelse av de endokrine kjertlene (pankreatitt, forstyrrelse i skjoldbruskkjertelen, bukspyttkjertelenekrose, patologi i binyrebarken);
  • medikamentell og viral leverskade, samtidig sykdommer i galleveiene (skrumplever, leversvikt, hepatitt B og C);
  • nyresvikt i et alvorlig stadium, samt passering av prosessen med kunstig filtrering - hemodialyse;
  • svangerskapsperioden, siden det ikke er noen bevisgrunnlag for effektene på fosteret. I en situasjon hvor fordelene for helsen og livet til moren oppveier risikoen for skade på fosteret, foreskrives Gabapentin etter konsultasjon med legen som leder kvinnens graviditet;
  • perioden med amming, siden det ikke foreligger data om mekanismen for eksponering for barnet. I prosessen med å studere stoffet ble det bevist at virkestoffene fritt trenger inn i morsmelk;
  • personer under 12 år for behandling av krampaktig beredskap;
  • smerter i korsryggen etter herpetiske utbrudd av herpes zoster under 18 år.

Instruksjoner for bruk

Stoffet tas oralt via munnen med en tilstrekkelig mengde væske, uavhengig av måltidet. Kapselen svelges hel uten å skade skallet.

Dosering for voksne og barn

Doseringsregimet avhenger av den etiologiske faktoren og manifestasjoner av patologi. De grunnleggende prinsippene for beregning av doseringen er vist i tabellen..

Nevropatiske smerter hos voksneDelvis anfall
Startdosen er maksimalt 900 mg / dag (bruk hos eldre pasienter med nedsatte prosesser i utskillelsessystemet. Dosen kan reduseres til 150-300 mg). Frekvensen av bruk er delt inn i tre daglige doser, doseringen kan gradvis økes, noe som gir maksimalt tillatt - 3600 mg per dag.

Kanskje utnevnelsen av trinnvis terapi:

  • den første dagen, 300 mg en gang om natten;
  • den andre dagen, 300 mg to ganger - om morgenen og om kvelden;
  • på tredje dag - dette er en standard dose (1 kapsel 3 ganger / dag med en dose på 300 mg).
I tilfelle krampaktig beredskap og hyperexcitability av visse områder av hjernebarken, brukes stoffet i en dose som er identisk med den for behandling av nevropatisk patologi - til å begynne med 300 mg 3 ganger om dagen, øker til 1200 mg 3 ganger om dagen. Intervallet mellom dosene bør være mindre enn 12 timer for å forhindre gjenopptakelse av krampaktig beredskap.

Legemidlet er ikke foreskrevet til barn under 12 år med anfall, initialdosen hos et barn skiller seg ikke fra den hos voksne - 900 mg i tre delte doser, men den maksimale mengden er 2400 mg i tre doser (3600 mg etter 18 år).

For behandling av alkoholavhengighet

Studier med en kontrollgruppe har vist at pasienter som tok et behandlingsforløp i 3 måneder med det formål å behandle alkoholavhengighet, rapporterer om en reduksjon i suget etter alkoholholdige drikker og en stabilisering av den psykologiske tilstanden (tar en standard dose på 300 mg tre ganger om dagen).

Med en økning i dosen til 600 mg tre ganger om dagen var det ikke bare mangel på sug etter alkohol, men også normalisering av søvn, 46% nektet fullstendig å drikke alkohol, og tilstanden til den psykologiske bakgrunnen forbedret seg med 15% (reduksjon i depresjon, irritabilitet, aggresjon).

Hebapentin hjelper aktivt til å bekjempe alkoholisme.

Slik avbryter du stoffet på riktig måte?

Legemidlet må ikke avbrytes brått, utseendet til et abstinenssyndrom og utviklingen av komplikasjoner fra det nevrologiske systemet er karakteristisk - fra angst, aggresjon, humørsvingninger, søvnløshet til utseendet av hallusinasjoner og utvikling av status epilepticus.

Den mest optimale løsningen er en gradvis reduksjon i dosering over 7-10 dager, med høye doser og langvarig bruk i flere år, kan kanselleringsprosessen ta flere måneder til kapsel er helt stoppet..

Mulige bivirkninger og overdosering

I tilfelle brudd på doseringsregimet, selvmedisinering, individuell intoleranse mot stoffet og dets komponenter, kan det oppstå bivirkninger fra kroppens indre systemer:

KroppssystemBivirkninger
Generelle symptomerAstenisk syndrom, årsaksløs smerte i ryggregionen, influensalignende syndrom med subfebril tilstand og leddgikt, hodepine og svimmelhet, gingivitt, perifert ødem og puffiness rundt øynene, en kraftig økning i kroppsvekt.
Mage-tarm-systemetForstoppelse eller diaré, munntørrhet, epigastrisk smerte og rundt navlen, halsbrann, flatulens.
NervesystemetUbalanse og ustabilitet i gangarter, forverring og hukommelse bortfaller, emosjonell labilitet (depresjon blir brått erstattet av forhøyet humør), søvnløshet, skjelving, nervøsitet, nystagmus, hyperkinesis, nummenhet i ekstremitetene, med utviklingen av patologi, fullstendig tap av følsomhet utvikles, nedsatt bevissthet til en precomatose tilstand, hypestesi, døsighet, nedsatt tankeprosess.
LuftveieneDyspné, dyspné i ro, katarrale prosesser i orofaryngeale organer (faryngitt, laryngitt), pleurisy.
Hud og underhudUrtikaria-utslett, kløe, peeling, angioødem. Utseendet til icterus i huden og sklera.
Visuelt apparatAmblyopia, diplopia, nedsatt syn.
Det kardiovaskulære systemetUtvidet kapillærnettverk i kroppen, arteriell hypertensjon eller hypotensjon, arytmier, takykardi.
Sirkulasjons- og lymfesystemetBlodprøven viser leukopeni, trombocytopenisk purpura.
Lokomotorisk apparatHyppige brudd på grunn av osteoporose, muskelsmerter, leddgikt.
Nedsatt utskillelsessystemOliguri, leukocyturi, urininkontinens og enurese, nedsatt libido, impotens.

En overdose av stoffet blir observert når den anbefalte dosen overskrides og manifesteres ved følgende kliniske bilde:

  • cerebralgia;
  • dobbeltsyn;
  • forstyrrelse i fordøyelseskanalen (oppkast, diaré);
  • nevrologiske symptomer (døsighet, hallusinasjoner, stupor, stupor, koma);
  • desorientering i rom og tid.

Behandlingen begynner med gastrisk skylling og lindring av symptomer, det er ingen spesifikke motgift. Pasienten blir sendt til sykehuset for å rette opp tilstanden hans og overvåke helsen.

Har det en narkotisk effekt?

Legemidlet gir ikke en narkotisk effekt, siden virkningsmekanismen på kroppen skiller seg fra effekten av stimulerende opioidreseptorer. Forårsaker ikke følelser av eufori, men har en smertestillende effekt.

En karakteristisk egenskap ved Gabapentin er at med økende doser, reduseres effekten tvert imot.

Interaksjon med andre legemidler

Legemidlet skal brukes forsiktig sammen med andre medisiner og ta hensyn til effekten av interaksjonen:

  1. Morfin og narkotiske smertestillende medikamenter - samhandler ikke med hverandre, nøytralt forhold uten undertrykkelse eller forbedring av effekten av å bruke to medikamenter parallelt på samme tid.
  2. Mottak med antacida hemmer effekten av Gabapentin med 15-30%.
  3. En reduksjon i nyres utskillelse av stoffet blir observert når det kombineres med medisiner som inkluderer cimetidin.

spesielle instruksjoner

Bruk med forsiktighet i nærvær av inflammatoriske prosesser i kroppen, i tilfelle en betennelsesreaksjon i bukspyttkjertelen, er det nødvendig å avbryte stoffet sakte for å unngå forverring av tilstanden og provosering av anfall.

Gabapentin brukes ikke til behandling av fraværsepilepsi. I løpet av behandlingsperioden bør visse tiltak unngås: bilkjøring, spesielt når du arbeider med offentlig transport, og begrenser arbeidet med brennbare stoffer og krever langvarig konsentrasjon av oppmerksomhet, siden reaksjonshastigheten kan avta med en overvekt av hemmingsprosesser i hjernebarken..

Anmeldelser av spesialister og pasienter

Legenes kommentarer om Gabapentin er ekstremt positive, aktiv resept er proporsjonal med nivået av effektivitet i behandlingen av krampaktige manifestasjoner.

Vurderinger av pasienter som tok Gabapentin for å lindre nevropatiske smerter i de fleste tilfeller er negative. Pasienter merker bivirkninger fra å ta Gabapentin tabletter fra mage-tarmkanalen og nevrologiske lidelser, og det er også rask avhengighet. Etter avslutningen av behandlingsforløpet bemerkes endringer i kvaliteten på søvn, angst og konstant søvnighet..

Igor, 31 år gammel: "Avhengigheten har virkelig begynt, det er vanskelig selv å spise uten en ny dose, så tenk. Jeg har et problem som jeg ikke kan nekte å ta piller, jeg savner det aldri - det er som et stoff av noe slag.

Doseringen min har vært stabil på 400 mg tre ganger om dagen i fjerde år nå. Nå merker jeg at jeg har depressive og suicidale stemninger i hodet. Tankene er sprø, følelsen av at jeg allerede har mistet tankene og at noen tenker for meg. Det er på tide å se en lege for psykiatrisk behandling ".

Gabapentin er et effektivt medikament for eliminering av anfall, nevropatiske smertelindring og forebygging av epileptiske anfall. Hvis du følger regler for innleggelse og doseringsregime, kan du fullstendig oppnå remisjon av nevrologiske sykdommer uten bivirkninger og forstyrrelser fra kroppen.