Haloperidol-Richter (1,5 mg)

Haloperidol-Richter (1,5 mg)

Bruksanvisning

  • russisk
  • қazaқsha

Handelsnavn

Internasjonalt ikke-proprietært navn

Doseringsform

sammensetning

En tablett inneholder

virkestoff - haloperidol 1,5 mg,

hjelpestoffer: potetstivelse, kolloidalt silisiumdioksyd, gelatin, magnesiumstearat, talkum, maisstivelse, laktosemonohydrat.

Beskrivelse

Runde tabletter, med en flat overflate, hvite eller off-white, praktisk talt luktfri, med en skråkant og merket "I│I" på den ene siden

Farmakoterapeutisk gruppe

Psykotropiske medikamenter. Antipsykotika (Antipsykotika). Butyrofenonderivater. haloperidol

ATX-kode N05AD01

Farmakologiske egenskaper

farmakokinetikk

Haloperidol blir raskt absorbert etter oral administrering med en biotilgjengelighet på 38-86% (gjennomsnittlig 58%). Haloperidol distribueres raskt i ekstravaskulære vev, spesielt leveren og fettvevet. Plasmaproteinbinding er omtrent 92%. Haloperidol krysser blod-hjerne-barrieren og skilles ut i morsmelk i en konsentrasjon på 59-69% av konsentrasjonen i mors plasma.

Metabolisme skjer ved oksidativ dealkylering. Eliminasjonshalveringstid er omtrent 20 timer, med betydelige daglige svingninger.

Haloperidol metaboliseres i stor utstrekning ved oksidativ dealkylering og binder til slutt til glycin. Eliminasjonshalveringstid er omtrent 20 timer, med betydelige daglige svingninger.

farmakodynamikk

Haloperidol er en sentral og perifer dopaminreseptorantagonist. Den har også en viss antikolinerg aktivitet og er en opiatreseptorantagonist. Effekten av Haloperidol på basalganglier kan være ansvarlig for bivirkninger som dystoni, akathisia og parkinsonisme).

Indikasjoner for bruk

- schizofreni: kontrollere symptomene på schizofreni og forhindre tilbakefall

- andre personlighetsforstyrrelser (andre psykoser), spesielt paranoide

- mani og hypomani

- psykiske og atferdsforstyrrelser som aggresjon, hyperaktivitet og selvskading hos mennesker med psykisk utviklingshemning og pasienter med organisk hjerneskade

- som et hjelpestoff for kortvarig kontroll av moderat og alvorlig psykomotorisk agitasjon, spenning, voldelig eller farlig impulsiv atferd

- Gilles de la Tourettes syndrom og alvorlige tics

- agitasjon og agitasjon hos eldre

Barn som veier 60 kg og over

- atferdsforstyrrelser hos barn, spesielt de som er assosiert med hyperaktivitet og aggresjon

- Gilles de la Tourettes syndrom

Administrasjonsmåte og dosering

Legemidlet administreres oralt.

Dosen av legemidlet som skal brukes til alle indikasjoner, bør bestemmes individuelt, begynne å ta og velge dosen skal være under nøye medisinsk tilsyn. Startdosen bør ta hensyn til pasientens alder, alvorlighetsgraden av symptomer og responsen på tidligere tatt andre antipsykotika..

Eldre og svekkede pasienter, så vel som de som tidligere har rapportert bivirkninger på antipsykotika, kan trenge en lavere dose haloperidol. Du bør begynne med halve standarddosen og gradvis øke dosen til en optimal respons er oppnådd. Haloperidol-Richter bør tas i en minimum klinisk effektiv dose.

Brukes som et neuroleptisk middel for schizofreni, psykose, mani og hypomani, organisk hjerneskade (avhengig av symptomens art).

En dose på 2 til 20 mg per dag kan tas i en dose eller i flere.

1-3 mg tre ganger om dagen, kan dosen økes til 20 mg per dag i flere doser, avhengig av respons på behandlingen.

Bruk for å redusere psykomotorisk agitasjon og agitasjon hos pasienter med psykiske funksjonshemninger og atferdsforstyrrelser som aggresjon, hyperaktivitet og selvskading hos psykisk utviklingshemmede pasienter og pasienter med organiske hjerneforstyrrelser (avhengig av symptomens art), farlig eller farlig impulsiv atferd, Gilles de la Tourettes syndrom, alvorlige tics, resistente hikke:

Moderat symptomatologi: 1,5 - 3,0 mg to ganger om dagen eller tre ganger om dagen.

Alvorlig symptomatologi / refraktære pasienter: 3,0 - 5,0 mg to ganger om dagen eller tre ganger om dagen.

Den samme startdosen kan brukes for ungdom og pasienter med ildfast schizofreni som kan kreve opptil 30 mg / dag.

0,5-1 mg 3 ganger om dagen, kan dosen økes til 2-3 mg 3 ganger om dagen, om nødvendig, for å oppnå en positiv effekt av behandlingen.

Vedlikeholdsdose: Når tilfredsstillende kontroll av symptomer er oppnådd, bør dosen reduseres gradvis til den minimum klinisk effektive dosen, som vanligvis er 5 til 10 mg / dag. Dosereduksjon for raskt bør unngås.

Spenning og uro hos eldre

Behandlingen kan startes ved halvparten av voksendosen og justeres etter behov basert på respons.

Barn som veier 60 kg og over

Adferdslidelser hos barn og schizofreni hos barn:

Den totale daglige vedlikeholdsdosen er 0,025 - 0,05 mg / kg / dag. Halvparten av den totale dosen skal gis om morgenen og den andre om kvelden, opp til maksimalt 10 mg per dag..

Bivirkninger

- agitasjon, søvnløshet, ekstrapyramidale lidelser, hyperkinesi, hodepine

Haloperidol bruksanvisning

Innehaver av markedsføringstillatelse:

Produsert av:

Kampanje på Russlands føderasjons territorium:

Kontaktpersoner for henvendelser:

Doseringsform

reg. Nr: P N014639 / 01 av 13.08.10 - Gjeldende
haloperidol

Utgivelsesform, emballasje og sammensetning av stoffet Haloperidol

Løsning for i / v og i / m administrering er gjennomsiktig, fargeløs.

1 ml
haloperidol5 mg

Hjelpestoffer: melkesyre 90% for injeksjonsformer, vann d / og.

1 ml - ampuller i mørkt glass (10) - konturerte cellepakker (2) - papppakker.

farmakologisk effekt

Haloperidol er et nevroleptikum som tilhører butyrofenonderivater. Har en uttalt antipsykotisk og antiemetisk effekt.

Handlingen av haloperidol er assosiert med blokkering av sentral dopamin (D2) og alfa-adrenerge reseptorer i de mesokortiske og limbiske strukturer i hjernen. Blokkering av D2-reseptorer i hypothalamus fører til en reduksjon i kroppstemperatur, galaktoré (økt produksjon av prolaktin). Undertrykkelse av dopaminreseptorer i triggersonen i oppkastingssenteret ligger til grunn for den antiemetiske virkningen. Interaksjon med dopaminergiske strukturer i det ekstrapyramidale systemet kan føre til ekstrapyramidale lidelser. Uttalt antipsykotisk aktivitet er kombinert med en moderat beroligende effekt (i små doser har den en aktiverende effekt). Forbedrer effekten av hypnotika, narkotiske smertestillende midler, midler mot generell anestesi, smertestillende medisiner og andre medikamenter som deprimerer sentralnervesystemets funksjon.

farmakokinetikk

Haloperidol absorberes hovedsakelig i tynntarmen ved passiv diffusjon. Biotilgjengelighet 60-70%. Når den administreres oralt, oppnås den maksimale blodkonsentrasjonen etter 3-6 h. Haloperidol er 90% bundet til plasmaproteiner. Forholdet mellom konsentrasjon i erytrocytter og plasmakonsentrasjon er 1:12. Konsentrasjonen av haloperidol i vev er høyere enn i blod.

Haloperidol metaboliseres i leveren, metabolitten er farmakologisk inaktiv. Haloperidol skilles ut av nyrene (40%) og i avføring (60%), og går over i morsmelk. Plasmahalveringstid etter oral administrering er i gjennomsnitt 24 timer (12-37 timer).

Indikasjoner for Haloperidol

  • akutte og kroniske psykoser, ledsaget av spenning, hallusinatoriske og vrangforstyrrelser, maniske tilstander, psykosomatiske lidelser;
  • atferdsforstyrrelser, personlighetsforandringer (paranoid, schizoid og andre), Gilles de la Tourettes syndrom, både i barndommen og hos voksne;
  • tics, Gettingtons chorea;
  • langvarig og terapiresistent hikke og oppkast, inkludert de som er assosiert med kreftbehandling mot kreft;
  • premedisinering før operasjonen.

Legemidlet brukes strengt i henhold til legens resept.

Åpne listen over ICD-10-koder
ICD-10-kodeIndikasjon
F07Personlighets- og atferdsforstyrrelser på grunn av hjernesykdom, skade eller dysfunksjon
F20schizofreni
F21Schizotypal lidelse
F22Kroniske vrangforstyrrelser
F23Akutte og forbigående psykiske lidelser
F25Schizoaffektive lidelser
F29Uspesifisert uorganisk psykose
F30Manisk episode
F31Bipolar lidelse
F95Tiki
F95.2Kombinasjon av vokalismer og flere motoriske tics [de la Tourettes syndrom]
G10Chorea of ​​Huntington
R06.6hikke
R11Kvalme og oppkast
Z51.4Forberedende prosedyrer for etterfølgende behandling eller undersøkelse, ikke klassifisert andre steder

Doseringsregime

For å stoppe psykomotorisk agitering, foreskrives Haloperidol intramuskulært 2-5 mg 2-3 ganger daglig de første dagene, eller intravenøst ​​i samme dosering (ampullen skal fortynnes i 10-15 ml vann til injeksjon), den maksimale daglige dosen er 60 mg. Når de oppnår en stabil beroligende effekt, bytter de til å ta stoffet inne. For eldre pasienter 0,5-1,5 mg (0,1-0,3 ml løsning) er den maksimale daglige dosen 5 mg (1 ml løsning).

For barn over 3 år er dosen 0,025-0,05 mg per dag, fordelt på 2 doser. Maksimal daglig dose er 0,15 mg / kg.

Parenteral administrering av Haloperidol bør utføres under nøye tilsyn av en lege, spesielt hos eldre pasienter og barn. Når en terapeutisk effekt oppnås, bør du bytte til å ta medisinen inne.

Bivirkning

Fra siden av sentralnervesystemet: ekstrapyramidale lidelser med ulik alvorlighetsgrad, parkinsonisme. De fleste pasienter har et forbigående akineto-stivt syndrom, oculogyriske kriser, akathisia, dystoniske fenomener.

Kanskje utviklingen av nevroleptisk ondartet syndrom, et av de første tegnene på en økning i kroppstemperatur, døsighet. Ved langvarig bruk av haloperidol er utvikling av tardive dyskinesier mulig, spesielt hos eldre pasienter og pasienter med organisk insuffisiens i sentralnervesystemet, derfor bør dosene til legemidlet for denne kategorien av pasienter reduseres.

I begynnelsen av behandlingen kan letthet, døsighet eller søvnløshet, hodepine, forsvinner etter utnevnelse av korrektorer.

Fra siden av det kardiovaskulære systemet: arytmier, takykardi, ortostatisk hypotensjon, blodtrykket, EKG-endringer.

Fra det hematopoietiske systemet: forbigående leukopeni eller leukocytose, erytropeni, lymfomonocytose, sjelden - agranulocytose.

Fra leveren: økt aktivitet av "lever" transaminaser, gulsott.

Dermatologiske reaksjoner: allergiske reaksjoner, utslett, toksisk hud, tørr hud, lysfølsomhet, hyperfunksjon i talgkjertlene.

Fra fordøyelsessystemet: anoreksi, dyspepsi, munntørrhet, noen ganger hypersalivasjon, kvalme, oppkast, forstoppelse, diaré.

Fra det endokrine systemet: dysmenoré, frigiditet, gynekomasti, galaktoré, impotens, priapisme, vektøkning.

Andre: urinretensjon, uklart syn, økt tretthet, redusert tørst, heteslag, alopecia, hyponatremia, hyper- eller hypoglykemi.

Kontraindikasjoner for bruk

  • alvorlig toksisk depresjon av sentralnervesystemets funksjon forårsaket av xenobiotika, koma med forskjellig opprinnelse;
  • ekstrapyramidale lidelser (Parkinsons sykdom, etc.);
  • overfølsomhet for butyrofenonderivater;
  • graviditet, ammeperiode;
  • barns alder opp til 3 år.

Med forsiktighet: dekompenserte hjerte- og karsykdommer (inkludert angina pectoris), nedsatt ledning av hjertemuskelen; alvorlige sykdommer i nyrene, leveren, lungesvikt (inkludert med bronkialastma og akutte infeksjoner), epilepsi, vinkelluk glaukom, hypertyreose (tyrotoksikose), prostatahyperplasi (urinretensjon), aktiv alkoholisme.

Påføring under graviditet og amming

Kontraindisert under graviditet, under amming.

Søknad om brudd på leverfunksjonen

Forholdsregler: alvorlig leversykdom.

Søknad om nedsatt nyrefunksjon

Søknad hos barn

Kontraindisert hos barn under 3 år.

Parenteral administrasjonsvei av Haloperidol hos barn bør utføres under nøye tilsyn av en lege. Når en terapeutisk effekt oppnås, bør du bytte til å ta medisinen inne.

Bruk hos eldre pasienter

Den parenterale administrasjonsveien av Haloperidol hos eldre pasienter skal utføres under nøye tilsyn av en lege. Når en terapeutisk effekt oppnås, bør du bytte til å ta medisinen inne.

spesielle instruksjoner

Under behandlingen bør pasienter regelmessig overvåke EKG, blodtall, leverfunksjonstester.

For lindring av ekstrapyramidale lidelser, antiparkinsonmedisiner (cyclodol, etc.), nootropics, vitaminer er foreskrevet.

Alvorlighetsgraden av ekstrapyramidale lidelser er doserelatert, ofte kan de med dosereduksjon redusere eller forsvinne.

I noen tilfeller observeres tegn på nevrologiske lidelser når legemidlet seponeres, etter et langt behandlingsforløp, derfor bør haloperidol seponeres ved gradvis å redusere dosen..

Med utviklingen av tardiv dyskinesi, bør stoffet ikke brått avbrytes; en gradvis dosereduksjon anbefales.

Beskytt utsatt hud mot overdreven soleksponering på grunn av økt risiko for fotosensibilisering.

Den antiemetiske effekten av haloperidol kan maskere tegnene på medisinertoksisitet og gjøre det vanskelig å diagnostisere tilstander som kvalme er det første symptomet.

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og bruke mekanismer

Mens du tar haloperidol, er det forbudt å kjøre kjøretøy, servicemaskiner og andre typer arbeid som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet, samt å drikke alkohol.

Overdose

I tilfelle en overdose av stoffet, er utseendet til akutte nevroleptiske reaksjoner oppført ovenfor. En økning i kroppstemperatur, som kan være et av symptomene på nevroleptisk malignt syndrom, bør være spesielt alarmerende. I alvorlige tilfeller av overdosering kan ulike former for svekkelse av bevissthet oppstå, frem til koma, krampaktige reaksjoner.

Behandling: seponering av nevroleptisk terapi, resept på korrektorer (intravenøs administrering av diazepam, glukoseoppløsning, nootropics, vitaminer fra gruppe B og C, symptomatisk terapi).

Narkotikahandel

Haloperidol øker alvorlighetsgraden av den deprimerende effekten på sentralnervesystemet til opioide smertestillende midler, hypnotika, trisykliske antidepressiva, agenter for generell anestesi, alkohol.

Ved samtidig bruk med antiparkinson-medikamenter (levodopa, etc.), kan den terapeutiske effekten av disse medikamentene avta på grunn av den antagonistiske effekten på dopaminergiske strukturer..

Når det brukes sammen med metyldopa, er det mulig å utvikle desorientering, vanskeligheter og bremse tankeprosesser.

Haloperidol kan redusere virkningen av adrenalin (epinefrin) og andre sympatomimetika, forårsake en "paradoksal" reduksjon i blodtrykk og takykardi når de brukes sammen..

Forbedrer effekten av perifere M-antikolinergika og mest antihypertensive medisiner (reduserer effekten av guanethidin på grunn av dens fortrengning fra a-adrenerge nevroner og undertrykkelse av opptaket av disse nevronene).

Når det kombineres med krampestillende midler (inkludert barbiturater og andre indusere av mikrosomal oksidasjon), bør dosen til sistnevnte økes, fordi haloperidol senker anfallsterskelen; kan også redusere serumkonsentrasjonen av haloperidol. Spesielt med samtidig bruk av te eller kaffe kan effekten av haloperidol reduseres.

Haloperidol kan redusere effekten av indirekte antikoagulantia, derfor, når den tas sammen, bør dosen av sistnevnte justeres.

Haloperidol bremser metabolismen til trisykliske antidepressiva og MAO-hemmere, og øker dermed plasmanivået og øker toksisiteten. Når den brukes samtidig med bupropion, senker den epileptiske terskel og øker risikoen for epileptiske anfall.

Samtidig administrering av haloperidol med fluoksetin øker risikoen for bivirkninger på sentralnervesystemet, spesielt ekstrapyramidale reaksjoner.

Ved samtidig administrering av haloperidol med litium, spesielt i høye doser, kan det forårsake irreversibel nevrotoksikasjon, samt øke ekstrapyramidale symptomer..

Når det tas samtidig med amfetaminer, reduseres den antipsykotiske effekten av haloperidol og den psykostimulerende effekten av amfetaminer, på grunn av blokkering av α-adrenerge reseptorer av haloperidol. Haloperidol kan redusere effekten av bromocriptin

Antikolinergika, antihistaminer (1. generasjon), antidyskinetiske midler kan øke antikolinergiske bivirkninger og redusere den antipsykotiske effekten av haloperidol.

Lagringsforhold for stoffet Haloperidol

Oppbevares på et mørkt sted ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Liste B.

haloperidol

Farmasøytisk handling

Antipsykotisk middel (nevroleptikum), et derivat av butyrofenon. Det har en uttalt antipsykotisk effekt, blokkerer postsynaptiske dopaminreseptorer i mesolimbiske og mesokortikale strukturer i hjernen. Høy antipsykotisk aktivitet er kombinert med en moderat beroligende effekt (i små doser har den en aktiverende effekt) og en uttalt antiemetisk effekt. Det forårsaker ekstrapyramidale lidelser, har praktisk talt ikke en antikolinerg effekt. Den beroligende effekten skyldes blokkering av alfa-adrenerge reseptorer av retikulær dannelse av hjernestammen; antiemetisk handling - blokkering av dopamin D2-reseptorer i triggersonen til oppkastssenteret; hypotermisk virkning og galaktoré - blokade av dopaminreseptorer i hypothalamus. Langvarig bruk er ledsaget av en endring i endokrin status, i fremre del av hypofysen øker prolaktinproduksjonen og gonadotropiske hormoner. Haloperidol dekanoat har en lengre virkningstid sammenlignet med haloperidol. Eliminerer vedvarende personlighetsendringer, vrangforestillinger, hallusinasjoner, mani, øker interessen for miljøet. Effektiv hos pasienter som er resistente mot andre nevroleptika. Har en viss aktiverende effekt. Hos hyperaktive barn eliminerer det overdreven motorisk aktivitet, atferdsforstyrrelser (impulsivitet, konsentrasjonsvansker, aggressivitet). Den terapeutiske effekten av den forlengede formen kan vare i opptil 6 uker.

farmakokinetikk

Oral absorpsjon - 60%. TCmax for oral administrering - 3 timer, etter i / m administrering - 10-20 minutter. Distribusjonsvolumet er 18 l / kg, forbindelsen med plasmaproteiner er 92%. Passerer enkelt gjennom histohematogene barrierer, inkludert BBB. Det metaboliseres i leveren, har en "første passering" effekt gjennom leveren. Isoenzymes CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 er involvert i stoffskifte av stoffet. Det er en CYP2D6-hemmer. Det er ingen aktive metabolitter. T1 / 2 med oral administrering - 24 timer (12-37 timer), med intramuskulær administrasjon - 21 timer (17-25 timer), med intravenøs administrasjon - 14 timer (10-19 timer). Det skilles ut i gallen og urinen: etter inntak skilles 15% ut i gallen, i urinen - 40% (inkludert 1% - uendret). Trenger inn i morsmelk. Etter i / m administrering av en forlenget doseringsform (haloperidol dekanoat) er absorpsjonen langsom og konstant (på grunn av frigjøring fra depot). Plasmakonsentrasjonen øker gradvis og når Cmax 3-9 dager etter injeksjonen (hos eldre pasienter - 1 dag), og reduseres deretter fra T1 / 2 til 3 uker. Css oppnås etter 3-4 injeksjoner (månedlig injeksjon) og er 4-20 mg / ml (10,6-53,2 μmol / L). Farmakokinetikk av haloperidoldekanoat etter i / m administrering er doseavhengig. Det ble funnet en lineær sammenheng mellom administrering av medikamentet i en dose på mindre enn 450 mg og plasmakonsentrasjonen av haloperidol oppnådd på samme tid. Utskillelse fra kroppen skjer i form av metabolitter, 60% skilles ut i avføring, 40% i urinen.

indikasjoner

Psykoser (manisk-depressiv, epileptisk, schizofren, alkoholiker, medisinsk, inkludert "steroid"),
psykomotorisk agitasjon av forskjellig opprinnelse,
vrangforestillinger og hallusinasjoner (paranoide tilstander, akutt psykose),
Tourettes sykdom,
oligophrenia,
opphisset depresjon
chorea of ​​Huntington,
langvarig og motstandsdyktig mot hikster, kvalme og oppkast under cellegift,
stamming,
krenkelse av atferd i gammel og barndom (inkludert hyperreaktivitet hos barn, barndoms autisme),
psykosomatiske lidelser.

Kontra

Overfølsomhet, alvorlig depresjon av sentralnervesystemet mot bakgrunn av rus med xenobiotika, koma med forskjellige opphav, sykdommer i sentralnervesystemet, ledsaget av pyramidale eller ekstrapyramidale symptomer (inkludert Parkinsons sykdom), graviditet, amming, barndom (opp til 3 år).
Nøye. Dekompenserte CVD-sykdommer (inkludert angina pectoris, intracardiac ledningsforstyrrelser, forlengelse av QT-intervallet eller en predisposisjon for dette - hypokalemi, samtidig bruk av andre medisiner som kan forårsake forlengelse av QT-intervallet), epilepsi, vinkellukkende glaukom, leversvikt og / eller nyresvikt, hypertyreose (med symptomer på tyrotoksikose), lunge- og hjertesvikt (inkludert KOLS og akutte infeksjonssykdommer), prostatahyperplasi med urinretensjon, alkoholisme.

dosering

Inne, under eller etter måltider, med et fullt (240 ml) glass vann eller melk, er startdosen for voksne 0,5-5 mg 2-3 ganger om dagen. Om nødvendig økes dosen gradvis til ønsket terapeutisk effekt oppnås (i gjennomsnitt - opptil 10-15 mg, ved kroniske former for schizofreni - opp til 20-60 mg). Maksimal dose er 100 mg / dag. Varigheten av behandlingen er 2-3 måneder. Reduser dosen sakte, vedlikeholdsdoser - 5-10 mg / dag.
Eldre eller svekkede pasienter i begynnelsen av behandlingen ordineres oralt, 0,5-2 mg 2-3 ganger om dagen.
Barn 3-12 år (eller veier 15-40 kg) med psykotiske lidelser - per munn, 0,05 mg / kg / dag. i 2-3 delte doser; om nødvendig, tatt i betraktning toleranse, økes dosen med 0,5 mg 1 gang i løpet av 5-7 dager til en total dose på 0,15 mg / kg / dag. For ikke-psykotiske atferdsforstyrrelser, Tourettes sykdom - per munn, initialt 0,05 mg / kg / dag. i 2-3 delte doser, økes deretter dosen med 0,5 mg 1 gang på 5-7 dager til 0,075 mg / kg / dag. I barndomsautisme - per munn, 0,025-0,05 mg / kg / dag. Hvis det ikke er noen effekt i en måned, anbefales det ikke å fortsette behandlingen.
Under akutte tilstander og i tilfeller der oral administrering ikke er mulig, intravenøs eller intramuskulær. Med "ukuelig" oppkast - 1,5-2 mg 2 ganger om dagen. Gjennomsnittlig enkeltdose for i / m er 2-5 mg, intervallet mellom injeksjoner er 4-8 timer. Ved akutte psykoser er 5-10 mg i / v eller i / m. Den spesifiserte dosen kan administreres 1-2 ganger med et intervall på 30-40 minutter til ønsket effekt er oppnådd. Maksimal daglig dose er 100 mg.
Ved akutt alkoholisk psykose - IV, 5-10 mg; hvis ineffektiv, blir en ytterligere infusjon utført i en dose på 10-20 mg med en hastighet på ikke mer enn 10 mg / min..
Injeksjonsvæske, oppløsning inneholdende haloperidoldekanoat, strengt i / m, 25 mg hver 15.-30. Dag, om nødvendig, er det mulig å øke dosen til 100-150 mg (intervallet mellom dosene og dosen justeres med en frekvens på minst 1 måned).

Bivirkninger

Fra nervesystemet: hodepine, svimmelhet, søvnløshet eller døsighet (av ulik alvorlighetsgrad), angst, angst, psykomotorisk agitasjon, frykt, akathisia, eufori, depresjon, epileptiske anfall, i sjeldne tilfeller forverring av psykose, inkl. hallusinasjoner; ekstrapyramidale lidelser; med langvarig behandling - tardiv dyskinesi (smell og pucking av leppene, puffing ut av kinnene, raske og ormlignende bevegelser i tungen, ukontrollerte tyggebevegelser, ukontrollerte bevegelser i armer og ben), tardive dystoni (hurtig blinking eller kramper i øyelokkene, uvanlig ansiktsuttrykk eller kroppsstilling, ukontrollert bending bevegelser i nakken, bagasjerommet, armer og bein) og nevroleptisk malignt syndrom (hypertermi, muskelstivhet, kortpustethet eller rask pust, takykardi, arytmi, økning eller reduksjon i blodtrykk, økt svette, urininkontinens, anfallsforstyrrelser, bevissthetsdepresjon). Fra CCC: når det brukes i høye doser - senking av blodtrykk, ortostatisk hypotensjon, arytmier, takykardi, EKG-endringer (forlengelse av Q-T-intervallet, tegn på flagre og ventrikkelflimmer). Fra fordøyelsessystemet: når det brukes i høye doser - nedsatt appetitt, munntørrhet, hyposalivasjon, kvalme, oppkast, diaré eller forstoppelse, leverfunksjon, opp til utvikling av gulsott. Fra siden av hematopoietiske organer: sjelden - midlertidig leukopeni eller leukocytose, agranulocytose, erytropeni og en tendens til monocytose. Fra kjønnsorganet: urinretensjon (med prostatahyperplasi), perifert ødem, brystsmerter, gynekomasti, hyperprolaktinemi, menstruasjonsregelmessigheter, nedsatt styrke, økt libido, priapism.
Fra sansene: grå stær, retinopati, tåkesyn. Allergiske reaksjoner: makulopapulær og kviserlignende hudforandringer, fotosensibilisering, sjelden - bronkospasme, laryngospasme. Laboratorieindikatorer: hyponatremia, hyper- eller hypoglykemi. Andre: alopecia, vektøkning.
Overdose. Symptomer: muskelstivhet, skjelving, døsighet, redusert blodtrykk, noen ganger økt blodtrykk. I alvorlige tilfeller - koma, luftveisdepresjon, sjokk.
Behandling: hvis den tas oralt - mageskylling, aktivert karbon. Med luftveisdepresjon - mekanisk ventilasjon. For å forbedre blodsirkulasjonen, plasma eller albuminløsningen administreres norepinefrin intravenøst. Epinefrin i disse tilfellene er strengt forbudt å bruke! Reduksjon av ekstrapyramidale symptomer - sentrale antikolinergiske antagonister og antiparkinson-medikamenter. Dialyse er ineffektiv.

Interaksjon

Øker alvorlighetsgraden av den deprimerende effekten på sentralnervesystemet til etanol, trisykliske antidepressiva, opioide smertestillende midler, barbiturater og hypnotika, medisiner mot generell anestesi. Forbedrer effekten av perifere m-antikolinergika og mest antihypertensive medisiner (reduserer effekten av guanethidin på grunn av dens fortrengning fra alfa-adrenerge nevroner og undertrykkelse av fangst av disse nevronene).
Det hemmer metabolismen til trisykliske antidepressiva og MAO-hemmere, mens deres beroligende effekt og toksisitet øker (gjensidig).
Når den brukes samtidig med bupropion, senker den epileptisk terskel og øker risikoen for store anfall.
Reduserer effekten av krampestillende midler (senker anfallsterskelen med haloperidol).
Svekker vasokonstriktoreffekten av dopamin, fenylefrin, noradrenalin, efedrin og epinefrin (blokade av alfa-adrenerge reseptorer med haloperidol, noe som kan føre til en perversjon av virkningen av epinefrin og en paradoksal reduksjon i blodtrykket).
Reduserer effekten av antiparkinson-medikamenter (antagonistisk effekt på dopaminerge strukturer i sentralnervesystemet). Endringer (kan øke eller redusere) effekten av antikoagulantia. Reduserer effekten av bromocriptin (dosejustering kan være nødvendig).
Når det brukes sammen med metyldopa, øker det risikoen for å utvikle psykiske lidelser (inkludert desorientering i rommet, bremse og vanskeligheter med å tenke prosesser).
Amfetaminer reduserer den antipsykotiske effekten av haloperidol, noe som igjen reduserer deres psykostimulerende effekt (blokade av alfa-adrenerge reseptorer med haloperidol).
Antikolinerge, antihistaminer (I-generasjon) og antiparkinson-medisiner kan forbedre den m-antikolinergiske effekten av haloperidol og redusere dens antipsykotiske effekt (dosejustering kan være nødvendig).
Langvarig administrering av karbamazepin, barbiturater og andre indusere av mikrosomal oksidasjon reduserer konsentrasjonen av haloperidol i plasma.
I kombinasjon med Li + -preparater (spesielt i høye doser), kan encefalopati utvikles (det kan forårsake irreversibel nevrotoksikasjon) og en økning i ekstrapyramidale symptomer.
Når det tas samtidig med fluoksetin, øker risikoen for å utvikle bivirkninger fra sentralnervesystemet, spesielt ekstrapyramidale reaksjoner. Ved samtidig bruk med medikamenter som forårsaker ekstrapyramidale reaksjoner, øker hyppigheten og alvorlighetsgraden av estrapyramidale lidelser.
Drikker sterk te eller kaffe (spesielt i store mengder) reduserer effekten av haloperidol.

spesielle instruksjoner

Under behandlingen bør pasienter regelmessig overvåke EKG, blodtelling, "lever" -tester. Parenteral administrering av haloperidol bør utføres under nøye tilsyn av en lege (spesielt hos eldre pasienter og barn). Når en terapeutisk effekt oppnås, bør den tas oralt. Med utvikling av tardiv dyskinesi anbefales en gradvis dosereduksjon (opp til fullstendig tilbaketrekking av stoffet).
Forsiktighet må tas når du utfører tungt fysisk arbeid, tar et varmt bad (varmesjokk kan oppstå på grunn av undertrykkelse av sentral og perifer termoregulering i hypothalamus). Under behandlingen bør du ikke ta "antikulde" OTC-medisiner (muligens økte antikolinergiske effekter og risikoen for heteslag).
Beskytt eksponert hud mot overflødig soleksponering på grunn av økt risiko for lysfølsomhet. Behandlingen stoppes gradvis for å unngå abstinenssymptomer..
Antiemetiske effekter kan maskere tegn på medisinertoksisitet og gjøre det vanskelig å diagnostisere tilstander som kvalme er det første symptomet.
Ved blanding av konsentrert haloperidol oral løsning med kaffe, te eller litiumcitrat sirup, kan fri haloperidol utfelle.
Før forskrivning av den forlengede formen, bør pasienten først overføres fra hvilket som helst annet nevroleptikum til haloperidol (forhindring av uventet overfølsomhet for haloperidol). Det bemerkes at dosen for barn er 6 mg / dag. forårsake ytterligere forbedringer i atferdsforstyrrelser og tics.
I behandlingsperioden må man være forsiktig når man kjører kjøretøy og driver med andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner..

Haloperidol: instruksjoner for bruk

generelle kjennetegn

Internasjonalt navn: haloperidol; 4- (4- (4-klorfenyl) -4-hydroksy-1-piperidin) -1 (4-fluorfenyl) -1-butanon;

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper

klar, fargeløs eller gulaktig løsning

sammensetning

1 ml haloperidol 5 mg

hjelpestoffer: metylparaben, propylparaben, melkesyre, vann for injeksjon.

Slipp skjema

injeksjon.

Farmakologisk gruppe

Antipsykotiske medikamenter. Derivater av butyrofenon.

ATC-kode N05A D01.

Farmakologiske egenskaper

Farmakologisk. Nevroleptikum fra butyrofenon-gruppen av derivater. Det har en uttalt antipsykotisk effekt på grunn av blokkering av sentrale dopamin (D 2) reseptorer i de mesokortiske og limbiske strukturer i hjernen. Blokkeringen av D 2-reseptorer i hypothalamus forårsaker febernedsettende effekter, galaktoré (på grunn av økt produksjon av prolaktin). Hemming av dopaminreseptorer i triggersonen til oppkastssenteret ligger til grunn for den antiemetiske virkningen. Interaksjon med dopaminergiske strukturer i det ekstrapyramidale systemet fører til ekstrapyramidale lidelser. Legemidlet kombinerer antipsykotisk aktivitet og en moderat beroligende effekt (i små doser har det en aktiverende effekt). Noen manifestasjoner av blokkering av a-adrenerge reseptorer i det autonome nervesystemet er bemerket.

Farmakokinetikk. Ved parenteral administrering oppnås maksimal konsentrasjon i blodplasma etter 10 - 20 minutter. Biotilgjengeligheten er 60 - 70%. Omtrent 90% av det aktive stoffet binder seg til blodplasmaproteiner, 10% er fri fraksjon. Konsentrasjonen av haloperidol i vevene er høyere enn i blodet, stoffet har en tendens til å samle seg i vevene. Det metaboliseres i leveren, metabolitten utviser ikke farmakologisk aktivitet. Haloperidol skilles ut i urinen (40%) og avføring (60%). Halveringstiden for parenteral administrering er 21 timer. For å oppnå en terapeutisk effekt er en tilstrekkelig konsentrasjon av haloperidol i blodplasma i området fra 4 til 20 - 25 mg / l. Haloperidol krysser blod-hjerne-barrieren, morkaken og skilles ut i morsmelk.

indikasjoner

Psykomotorisk agitasjon ved forskjellige sykdommer og tilstander (manisk fase av psykose, demens, oligofreni, psykopati, akutt og kronisk schizofreni,

alkoholisme) vrangforestillinger og hallusinasjoner av forskjellige opphav (ved schizofreni, paranoide tilstander, akutte psykoser) Huntingtons chorea, agitasjon, aggressivitet, atferdsforstyrrelser; Gilles de la Tourettes syndrom; stamming, vedvarende oppkast eller hikke.

Administrasjonsmåte og dosering

Dosen av stoffet settes individuelt avhengig av alder, klinisk bilde og pasientens foreløpige reaksjon på andre antipsykotika..

Ved akutt psykose injiseres voksne pasienter med moderate symptomer med 2-10 mg intramuskulært. Om nødvendig kan neste dose administreres på nytt hver 4-8 time til ønsket terapeutisk effekt er oppnådd. Maksimal daglig dose er 18 mg.

Noen ganger kan pasienter med alvorlig psykose kreve en startdose på opptil 18 mg haloperidol.

Haloperidol kan om nødvendig administreres med en hastighet som ikke overstiger 10 mg / min.

For vedvarende oppkast eller hikke, administreres haloperidol 1 til 2 mg intramuskulært.

Bivirkning

Fra siden av sentralnervesystemet: mulige ekstrapyramidale forstyrrelser som skjelving, stivhet, overdreven spytt, bradykinesi, akathisia, akutt dystoni, oculogyric kriser, laryngeal dystoni er sjelden mulig - forvirring eller epileptiske anfall, depresjon, døsighet, agitasjon, slapphet, søvnløshet, hodepine svimmelhet og tilsynelatende forverring av psykotiske symptomer.

Ved langvarig bruk eller seponering av stoffet er tardiv dyskinesi mulig. Tardivt dyskinesiasyndrom er preget av rytmiske ufrivillige bevegelser i tungen, ansiktet, munnen eller kjeven. Syndromet kan være latent ved gjentatt bruk av stoffet, med en økning i dosen, eller når du bytter til et annet antipsykotisk medikament. Legemidlet bør seponeres umiddelbart..

I likhet med andre antipsykotika har haloperidol blitt assosiert med nevroleptisk malignt syndrom, som er preget av hypertermi, generalisert muskelstivhet, autonom ubalanse, nedsatt bevissthet og koma. Autonome manifestasjoner av dysfunksjon som takykardi, ustabilt blodtrykk og svette er tidlige advarselssymptomer og kan gå foran et angrep av hypertermi. Antipsykotiske medisiner må stoppes og passende støttende pleie gis under nøye tilsyn.

Haloperdol, selv i små doser hos sensitive pasienter, kan forårsake ubehagelige subjektive følelser av mental sløvhet eller slapphet, svimmelhet, hodepine eller paradoksale fenomener med entusiasme, angst eller søvnløshet.

Fra mage-tarmkanalen: kvalme, matlyst, forstoppelse og dyspepsi.

Fra det endokrine systemet: hyperprolactinemia, som kan forårsake galaktoré, gynekomasti og oligo- eller amenoré; sjelden - hypoglykemi og syndrom med upassende antidiuretisk hormonell sekresjon; i isolerte tilfeller - forverring av seksuell funksjon inkludert ereksjon og ejakulasjon.

Fra siden av det kardiovaskulære systemet: takykardi og doseavhengig hypotensjon er uvanlige bivirkninger, men er mulig hos eldre pasienter; det har vært rapportert om tilfeller av hypertensjon; sjelden - hjerteeffekter, slik som forlengelse av QT-intervallet, flimmer-flimmer, atrium-ventrikulær arytmi (inkludert ventrikkelflimmer og ventrikkeltakykardi), hjertestans; det var tilfeller av plutselig død uten årsak. Sannsynligheten for disse bivirkningene øker med økende dose, ved intravenøs administrasjon og hos sensitive pasienter.

Fra det autonome nervesystemet: munntørrhet, samt overdreven spytt, tåkesyn, urinretensjon, overdreven svette.

Fra det dermatologiske systemet: sjelden - ødem, utslett og forskjellige hudreaksjoner, inkludert urticaria, eksfoliativ dermatitt, erythema multiforme; sjelden - fotosensibilisering.

Andre: sjelden - gulsott, hepatitt, reversibel leverfunksjon, priapisme, vektendringer, temperaturforstyrrelser, både hypertermi og hypotermi; svært sjelden - granulocytose, trombocytopeni, reversibel leukopeni, overfølsomhetsreaksjoner, inkludert anafylaksi.

Kontra. Overfølsomhet overfor stoffets komponenter, hjerte- og karsykdommer, lever- og nyredysfunksjoner, endokrine lidelser, sykdommer i nervesystemet manifestert ved pyramidale eller ekstrapyramidale lidelser, depresjon, koma, graviditet, amming, alder opp til 18 år.

Overdose

Ved overdosering observeres muskelstivhet, generell eller lokal skjelving, døsighet, arteriell hypotensjon og noen ganger arteriell hypertensjon; i alvorlige tilfeller - koma, luftveisdepresjon, sjokk.

Behandling. Det er ingen spesifikk motgift. Ved luftveisdepresjon må kunstig ventilasjon av lungene brukes. For å forbedre blodsirkulasjonen injiseres plasma eller albuminløsning, så vel som noradrenalin (adrenalin er i disse tilfellene strengt forbudt å bruke!). For å redusere ekstrapyramidale symptomer, er parenteral administrering av et antiparkinsonmiddel (benztropinmesylat) nødvendig.

Søknadsfunksjoner.

Legemidlet brukes bare som anvist og i nærvær av en lege..

Ved bruk av Haloperidol er bruk av alkohol forbudt.

Graviditet og amming.

Haloperidol er kontraindisert under graviditet. I løpet av denne perioden brukes stoffet bare hvis fordelen med behandlingen overstiger den mulige teratogene effekten.

Under bruken av stoffet, bør du slutte å amme..

Påvirke evnen til å kjøre kjøretøy eller jobbe med komplekse mekanismer.

Mens du tar Haloperidol, kan konsentrasjonsevnen reduseres, noe som bør tas i betraktning når du kjører eller utfører arbeid, i tilfelle økt oppmerksomhet.

Interaksjon med andre legemidler

Med samtidig bruk av Haloperidol med antihypertensive medisiner, antidepressiva, morfin og dets derivater, metyldopa, barbiturater, er det mulig å øke effekten av disse medisinene. Samtidig bruk av Haloperidol med medisiner som deprimerer sentralnervesystemet (alkohol, beroligende midler, narkotiske smertestillende midler) kan føre til respirasjonsdepresjon. Med samtidig bruk av Haloperidol med indirekte antikoagulantia er det mulig å svekke effekten av sistnevnte. Tyroksin øker toksisiteten til haloperidol. Mulige økte bivirkninger av haloperidol når de brukes samtidig med litiumsalter. Haloperidol hemmer virkningen av epinefrin og andre sympatomimetika. Med samtidig bruk av Haloperidol med kinidin, buspiron, fluoksetin, er en økning i konsentrasjonen av haloperidol i blodserum mulig.

Lagringsforhold

Oppbevares på et mørkt sted, utilgjengelig for barn, ved en temperatur fra 8 til 25 ° C.

haloperidol

Karakter 4.0 / 5
Effektivitet
Priskvalitet
Bivirkninger

Haloperidol (Haloperidol): 6 anmeldelser av leger, 4 anmeldelser av pasienter, bruksanvisning, analoger, infografikk, 3 utgivelsesformer.

Hva leger sier om haloperidol

Karakter 3.8 / 5
Effektivitet
Priskvalitet
Bivirkninger

Haloperidol har også fungert godt for lindring av alkoholisk delirium. I gjennomsnitt er den terapeutiske effekten synlig innen 10-20 minutter etter administrering. Men selvfølgelig bør det tas med forsiktighet. Med motorisk spenning er stoffets effektivitet minimal. Legemidlet har bivirkninger: forårsaker oftest muskelstivhet, rastløshet, hevelse i tungen, akati.

Karakter 3.8 / 5
Effektivitet
Priskvalitet
Bivirkninger

Legemidlet er veldig vidt forskrevet av meg. Til tross for tilstedeværelsen av et bredt spekter av bivirkninger, har stoffet en ekstremt uttalt terapeutisk effekt på positive psykotiske symptomer. Det er for meg for tiden, til tross for tilstedeværelsen på det russiske markedet for et bredt spekter av 2. generasjons antipsykotika, så vel som 3. generasjons antipsykotika som kommer inn i Russland, det viktigste antipsykotikumet som brukes i sykehuspraksis. Legemidlet er anvendbart i stadiet av en kortvarig terapeutisk strategi med ønsket etterfølgende overføring i stadiet av vedlikeholdsbehandling til antipsykotika med et annet reseptorspektrum og affinitet. Til tross for den "avanserte alderen" i "dyktige hender", ødelegger ikke den gamle hesten furu "for sikker. Og det vil jeg bruke i lang tid av mange leger i mange land, inkludert den siviliserte verden. Med en langvarig terapeutisk strategi, mister medisinen sin relevans på det nåværende tidspunkt på grunn av en rekke bivirkninger og fraværet av en svak terapeutisk effekt på andre hovedproblemdomener for psykopatologiske symptomer..

Karakter 4.2 / 5
Effektivitet
Priskvalitet
Bivirkninger

Haloperidol er et antipsykotisk medisin som brukes til å behandle psykiske lidelser og humørsykdommer, inkludert schizofreni og akutt psykose. Ofte brukt i psykiatriske akuttmottak. Det hjelper til å redusere aggresjon, negative tanker og ønsket om å skade noen eller deg selv..

Bivirkninger kan kreve øyeblikkelig legehjelp og inkluderer: skjelving, stivhet, muskelspasmer, sikling.

Haloperidol kan gjøre deg svimmel, så ikke kjør før du vet hvordan det påvirker deg.

Karakter 4.6 / 5
Effektivitet
Priskvalitet
Bivirkninger

Lav pris, tilgjengelighet i apotek.

Den raske utviklingen av bivirkninger. "Bumps" når injiseres intramuskulært.

Et godt medikament, godt studert og testet. I små doser fungerer det utmerket i borderline psykiatri, hvis ikke for bildet av et "medikament for pasienter" - ville vært mye mer utbredt.

Karakter 4.2 / 5
Effektivitet
Priskvalitet
Bivirkninger

Dette stoffet er ikke bare et av de eldste og mest studerte stoffene, men også kanskje det mest kjente blant vanlige mennesker. Bivirkninger er vanlige, men de er forutsigbare og vanligvis enkle å korrigere. Når det gjelder forholdet mellom pris og kvalitet - det klare nummer 1 i psykiatri i dag.

Karakter 3.8 / 5
Effektivitet
Priskvalitet
Bivirkninger

"Haloperidol" er "gullstandarden" innen psykiatri, en antipsykotisk antipsykotisk, mot hvilken effektiviteten av alle andre medikamenter blir sammenlignet. Veldig billig og veldig effektivt. Fungerer utmerket mot hallusinerende og vrangforestillingssymptomer. Det er foreskrevet både for forverring av mental sykdom og som vedlikeholdsbehandling..

Myntens bakside er alvorlighetsgraden av bivirkninger (ofte skjelving, stivhet, svette, spytt, generell slapphet vises når medisinen er foreskrevet).

Pasientanmeldelser om haloperidol

Han begynte å ta Haloperidol fra barndommen, til å begynne med var det ville bivirkninger, krampe muskler slik at han ikke kunne stå, falt. Krampene ble fjernet med en dobbelt dose syklodol. Nå en gang i måneden gir jeg en poliklinisk injeksjon av haloperidol og tar syklodol parallelt, dette sikrer langvarig remisjon opp til 5 år..

Jeg drikker "Haloperidol" fra tidlig barndom. Drukket først i kombinasjon med Cyclodol, men så avlyste legen det. "Haloperidol" blir ikke bedre, men det stabiliserer tilstanden, spesielt om våren og høsten! Et stort pluss er at det er rimelig!

Faktisk er haloperidol et medikament som har vært vellykket brukt i psykiatri i veldig lang tid! Dens virkning og bivirkninger er godt forstått. Det må forstås tydelig at bruk av haloperidol er forårsaket av symptomer som er karakteristiske for en viss gruppe psykiske sykdommer. Bare en spesialist skal utnevne ham. Du må ikke i noe tilfelle endre den selvforeskrevne dosen, og enda mer avbryte stoffet. Først av alt, må du stole på legen som behandler deg, og alt vil være i orden. Å ta haloperidol fra min pårørende bidro til å lindre tilstanden hans betydelig og unngå ubehagelige manifestasjoner av mental sykdom.

Haloperidol i kombinasjon med syklodol ble foreskrevet til min mor på en spesialisert institusjon, som var der med en diagnose av "auditive hallusinasjoner". Disse stoffene gjorde en person til en forferdelig tilstand, og jeg tok mamma hjem, begynte å redusere dosene av haloperidol og cyclodol til de ble fullstendig avbrutt, og på grunn av pasientens høye reaktivitet i akutte perioder ga jeg nitrazepam (foreskrevet til henne) i minimale doser for å normalisere søvn. Jeg har en veldig negativ holdning til haloperidol. Og på denne måten levde moren min i mer enn ti år, med bevissthet og fornuft. Det var selvfølgelig perioder med forverring, som til slutt gikk. Vil anbefale å være mer forsiktig med haloperidol.

Slipp skjemaer

DoseringemballasjeOppbevaringSalgHoldbarhet
fem; ti; 20fem; ti; 20fem; 20; tretti; 50

Instruksjoner for bruk av haloperidol

Kort beskrivelse

Haloperidol er et medikament fra gruppen av antipsykotika. Dette er et av de kraftigste antipsykotiske medikamentene, som foreløpig ikke har noen konkurrenter om effektiviteten av lindring av psykiske lidelser, aggresjon, hallusinerende vrangforestillinger, maniske tilstander. Før oppfinnelsen av dette stoffet, slettet schizofreni for alltid en person fra fullverdige samfunnsmedlemmer: belladonna, opiater, bromider, litiumsalter, elektrosjokk og lobotomi løste ikke problemet. Haloperidol revolusjonerte bokstavelig talt psykiatrien og ble en virkelig frelse for mennesker som lider av schizofreni og andre sykdommer i denne profilen. Legemidlet har åpnet veien for en ny generasjon medikamenter med bedre toleranse, høy sikkerhet og færre bivirkninger. Haloperidols handling kan beskrives med en så veltalende frase som "kjemisk sjokk". Ved å inaktivere dopaminreseptorer i sentralnervesystemet og samhandle med dopamin (ved hjelp av denne nevrotransmitteren, utføres overføring av nervøs eksitasjon), forstyrrer stoffet dopaminerg overføring i nervesynapser. Til tross for at det ikke er i ung alder, er Haloperidol fremdeles en av de mest aktive antipsykotika, hvis effektivitet gjør at den forblir standard i behandlingen av akutte psykiske lidelser. Med sin hjelp stoppes delirium tremener, paranoia, maniske manifestasjoner og andre schizofrene og alkoholiske psykoser..

Legemidlet er ikke bare utstyrt med sin beroligende effekt: det er i stand til å styrke virkningen av medikamenter, beroligende midler, smertestillende midler, noe som gjør det mulig å bruke det til premedikasjon som forberedelse til kirurgisk inngrep. I Russland er Haloperidol tilgjengelig i flere doseringsformer (tabletter, løsning, dråper) av en rekke farmasøytiske selskaper. Til tross for sporet av potensielt farlige bivirkninger (selv om det på bakgrunn av de tidligere brukte metodene for å behandle psykiske lidelser, de ikke lenger virker så alvorlige) som parkinsonisme, skjelving, krampaktig muskelkontraksjon, akathisia, er det åpenbart at mer enn et dusin flere vil ty til Haloperidol år gammel.

En pasient som tar Haloperidol, bør ha regelmessig overvåking av hjerte, leverparametere og blodverdier. Når de første tegnene på ekstrapyramidale lidelser dukker opp, suppleres behandlingen med antiparkinsonmedisiner, samt medisiner som forbedrer cerebral sirkulasjon. Ofte stoppes ekstrapyramidale lidelser bare ved en reduksjon i dosen av Haloperidol uten bruk av adjuvansbehandling. Ved langvarig bruk av Haloperidol, bør legemidlet tas ut gradvis for å unngå nevrologiske lidelser. Å ta stoffet er uforenlig med aktiviteter som innebærer økt oppmerksomhet og konsentrasjon.

farmakologi

Antipsykotisk middel (nevroleptikum), et derivat av butyrofenon. Har en uttalt antipsykotisk effekt på grunn av blokkering av depolarisering eller en reduksjon i eksitasjonsgraden av dopaminuroner (redusert frigjøring) og blokkering av postsynaptisk dopamin D2-reseptorer i mesolimbiske og mesokortikale strukturer i hjernen.

Har en moderat beroligende effekt på grunn av blokkering av α-adrenerge reseptorer av retikulær dannelse av hjernestammen; uttalt antiemetisk effekt på grunn av blokkering av dopamin D2-reseptorer i triggersonen til oppkastssenteret; hypotermisk virkning og galaktoré på grunn av blokkering av dopaminreseptorer i hypothalamus.

Langvarig bruk er ledsaget av en endring i endokrin status, i fremre lobe i hypofysen øker produksjonen av prolaktin og produksjonen av gonadotropiske hormoner avtar.

Blokkering av dopaminreseptorer i dopaminveiene til det svartstripede stoffet fremmer utviklingen av ekstrapyramidale motoriske reaksjoner; blokade av dopaminreseptorer i det tuberoinfundibulære systemet forårsaker en reduksjon i frigjøring av STH.

Stort sett ingen antikolinerg virkning.

Eliminerer vedvarende personlighetsendringer, vrangforestillinger, hallusinasjoner, mani, øker interessen for miljøet. Effektivt hos pasienter som er resistente mot andre antipsykotika. Har en viss aktiverende effekt. Eliminerer overdreven motorisk aktivitet, atferdsforstyrrelser (impulsivitet, konsentrasjonsvansker, aggressivitet) hos hyperaktive barn.

I motsetning til haloperidol, er haloperidol dekanoat preget av en langvarig handling.

farmakokinetikk

Ved inntak tas den opp i mage-tarmkanalen med 60%. Cmax i plasma når det tas oralt oppnås det etter 3-6 timer, med i / m administrering - etter 10-20 minutter, med i / m administrering av haloperidoldekanoat - 3-9 dager Gjennomgår en "first pass" -effekt gjennom leveren.

Proteinbinding er 92%. Vd ved likevektskonsentrasjon - 18 l / kg. Det metaboliseres aktivt i leveren med deltagelse av isoenzymer CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Det er en hemmer av CYP2D6-isoenzym. Ingen aktive metabolitter.

Penetrerer lett histohematologiske barrierer, inkludert BBB. Utskilles i morsmelk.

T1/2 for oral administrering - 24 timer, for intramuskulær administrasjon - 21 timer, for intravenøs administrasjon - 14 timer. Haloperidol decanoat skilles ut i løpet av 3 uker.

Det skilles ut av nyrene - 40% og med galle gjennom tarmen - 15%.

Slipp skjema

piller1 fane.
haloperidol1,5 mg

10 deler. - konturert celleemballasje (5) - papppakker.

Dosering

Når den administreres oralt for voksne, er startdosen 0,5-5 mg 2-3 ganger / dag, for eldre pasienter - 0,5-2 mg 2-3 ganger / dag. Avhengig av pasientens respons på behandling økes dosen gradvis i de fleste tilfeller til 5-10 mg / dag. Høye doser (mer enn 40 mg / dag) brukes i sjeldne tilfeller, i kort tid og i fravær av samtidig sykdommer. For barn - 25-75 mcg / kg / dag i 2-3 doser.

Når administrert intramuskulært til voksne, er den opprinnelige enkeltdosen 1-10 mg, intervallet mellom gjentatte injeksjoner er 1-8 timer; når du bruker depotform, er dosen 50-300 mg 1 gang på 4 uker.

For intravenøs administrering er en enkelt dose 0,5-50 mg, hyppigheten av administrasjonen og dosen med gjentatt administrering avhenger av indikasjonene og den kliniske situasjonen.

Maksimale doser: når de tas oralt for voksne - 100 mg / dag; i / m - 100 mg / dag, når du bruker depotformen - 300 mg / måned.

Interaksjon

Med samtidig bruk med medisiner som har en deprimerende effekt på sentralnervesystemet, med etanol, er det mulig å øke depresjonen i sentralnervesystemet, respirasjonsdepresjon og hypotensiv virkning.

Med samtidig bruk av medisiner som forårsaker ekstrapyramidale reaksjoner, er en økning i hyppigheten og alvorlighetsgraden av ekstrapyramidale effekter mulig.

Med samtidig bruk av medikamenter med antikolinerg aktivitet, er det mulig å forbedre antikolinerge effekter.

Ved samtidig bruk med antikonvulsiva er det mulig å endre type og / eller hyppighet av epileptiforme anfall, samt en reduksjon i konsentrasjonen av haloperidol i blodplasmaet; med trisykliske antidepressiva (inkludert desipramin) - metabolismen av trisykliske antidepressiva reduseres, risikoen for anfall øker.

Med samtidig bruk av haloperidol styrker effekten av antihypertensive medisiner.

Ved samtidig bruk med betablokkere (inkludert propranolol) er alvorlig arteriell hypotensjon mulig. Med samtidig bruk av haloperidol og propranolol er et tilfelle av alvorlig arteriell hypotensjon og hjertestans blitt beskrevet.

Ved samtidig bruk er det en reduksjon i effekten av indirekte antikoagulantia.

Ved samtidig bruk med litiumsalter er utvikling av mer uttalte ekstrapyramidale symptomer mulig på grunn av økt blokkering av dopaminreseptorer, og når det brukes i høye doser, er irreversibel rus og alvorlig encefalopati mulig.

Ved samtidig bruk med venlafaksin er en økning i konsentrasjonen av haloperidol i blodplasma mulig. med guanethidine - det er mulig å redusere den hypotensive effekten av guanethidine; med isoniazid - det er rapporter om en økning i konsentrasjonen av isoniazid i blodplasmaet; med imipenem - det er rapporter om forbigående arteriell hypertensjon.

Ved samtidig bruk med indometacin er døsighet, forvirring mulig.

Ved samtidig bruk med karbamazepin, som er en inducer av levermikrosomale enzymer, er en økning i metabolsk hastighet av haloperidol mulig. Haloperidol kan øke plasmakonsentrasjonen av karbamazepin. Mulig manifestasjon av symptomer på nevrotoksisitet.

Ved samtidig bruk er det mulig å redusere den terapeutiske effekten av levodopa, pergolid på grunn av blokering av dopaminreseptorer av haloperidol.

Ved samtidig bruk med metyldopa er sedasjon, depresjon, demens, forvirring, svimmelhet mulig; med morfin - utvikling av myoklonus er mulig; med rifampicin, fenytoin, fenobarbital - en reduksjon i konsentrasjonen av haloperidol i blodplasma er mulig.

Ved samtidig bruk med fluvoxamin er det begrensede rapporter om en mulig økning i konsentrasjonen av haloperidol i blodplasma, som er ledsaget av toksiske effekter.

Ved samtidig bruk med fluoksetin er det mulig å utvikle ekstrapyramidale symptomer og dystoni; med kinidin - en økning i konsentrasjonen av haloperidol i blodplasma; med cisaprid - forlengelse av QT-intervallet på EKG.

Med samtidig bruk med epinefrin er en "perversjon" av pressevirkningen til epinefrin mulig, og som et resultat, utvikling av alvorlig arteriell hypotensjon og takykardi.

Bivirkninger

Fra siden av sentralnervesystemet: hodepine, søvnløshet, angst, angst og frykt, eufori, agitasjon, døsighet (spesielt i begynnelsen av behandlingen), akati, depresjon eller eufori, slapphet, epileptisk anfall, utvikling av en paradoksal reaksjon (forverring av psykose, hallusinasjoner); med langvarig behandling - ekstrapyramidale lidelser (inkludert tardiv dyskinesi, tardiv dystoni og NNS).

Fra siden av det kardiovaskulære systemet: når det brukes i høye doser - arteriell hypotensjon, takykardi, arytmi, EKG-forandringer (økning i QT-intervall, tegn på flutter og ventrikkelflimmer).

Fra fordøyelsessystemet: når det brukes i høye doser - nedsatt appetitt, munntørrhet, hyposalivasjon, kvalme, oppkast, forstoppelse eller diaré, leverfunksjon opp til utvikling av gulsott.

Fra det hematopoietiske systemet: sjelden - mild og midlertidig leukopeni, leukocytose, agranulocytose, svak erytropeni og en tendens til monocytose.

Fra det endokrine systemet: gynekomasti, brystsmerter, hyperprolaktinemi, menstruasjonsregelmessigheter, nedsatt styrke, økt libido, priapism.

Fra siden av metabolismen: hyper- og hypoglykemi, hyponatremia; økt svette, perifert ødem, vektøkning.

Fra siden av synsorganet: synsstyrkeforstyrrelser, grå stær, retinopati, oppholdsforstyrrelser.

Allergiske reaksjoner: sjelden - hudutslett, bronkospasme, laryngospasme, hyperpyreksi.

Dermatologiske reaksjoner: makulopapulære og kviserlignende hudforandringer; sjelden - lysfølsomhet, alopecia.

Kolinergiske effekter: munntørrhet, hyposalivering, urinretensjon, forstoppelse.

indikasjoner

Kontra

Søknadsfunksjoner

Påføring under graviditet og amming

Haloperidol er kontraindisert ved graviditet og amming..

I eksperimentelle studier ble det i en rekke tilfeller funnet teratogene og fetotoksiske effekter. Haloperidol skilles ut i morsmelk. Konsentrasjoner av haloperidol i morsmelk har vist seg å være tilstrekkelige til å indusere sedering og svekkelse av motoriske funksjoner hos et spedbarn..

Søknad om brudd på leverfunksjonen

Søknad om nedsatt nyrefunksjon

Søknad hos barn

Bruk hos eldre pasienter

spesielle instruksjoner

Parenteral bruk hos barn anbefales ikke.

Bruk med forsiktighet ved hjerte- og karsykdommer med symptomer på dekompensasjon, myokardial ledningsforstyrrelser, en økning i QT-intervallet eller risikoen for en økning i QT-intervallet (inkludert hypokalemi, samtidig bruk med medisiner som kan øke QT-intervallet); med epilepsi; vinkellukking glaukom; lever- og / eller nyresvikt; med tyrotoksikose; lungehjerte og respirasjonssvikt (inkludert KOLS og akutte smittsomme sykdommer); med prostatahyperplasi med urinretensjon; med kronisk alkoholisme; samtidig med antikoagulantia.

Hvis tardiv dyskinesi utvikler seg, er det nødvendig å redusere dosen av haloperidol gradvis og foreskrive et annet medikament.

Det rapporteres om muligheten for symptomer på diabetes insipidus, forverring av glaukom, og en tendens (med langvarig behandling) til å utvikle lymfomonocytose under terapi med haloperidol..

Eldre pasienter trenger vanligvis en lavere initial dose og en mer gradvis dosejustering. Denne kontingenten av pasienter er preget av en stor sannsynlighet for å utvikle ekstrapyramidale lidelser. Det anbefales nøye overvåking av pasienten for å oppdage tidlige tegn på tardiv dyskinesi..

På bakgrunn av behandling med antipsykotika er utvikling av NMS mulig når som helst, men som oftest forekommer det kort tid etter behandlingsstart eller etter at pasienten er overført fra et nevroleptikum til et annet, under kombinert behandling med et annet psykotropisk medikament eller etter å ha økt dosen.

Unngå alkoholforbruk under behandlingen.

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og bruke mekanismer

I løpet av perioden med bruk av haloperidol, bør du avstå fra å delta i potensielt farlige aktiviteter som krever økt oppmerksomhet og høy hastighet på psykomotoriske reaksjoner..